Международный студенческий форум 2014 с 23 по 27 апреля!
Неорганическая
Органическая
Коллоидная
Биологическая
Биохимия
Токсикологическая
Экологическая
Химическая энциклопедия
Советская энциклопедия
Справочник по веществам
Гетероциклы
Теплотехника
Углеводы
Квантовая химия
Моделирование ХТС
Номенклатура
Таблица Менделеева
Неорганические реакции
Органические реакции
Молярные массы
Форматирование формул
Редактор формул
Уравнивание реакций
Электронное строение атомов
Игра «Таблица Менделеева»
Термодинамические свойства
Конвертер величин
Гальванопара
Форум
Лекарства
Фармацевтика
Термины биохимии
Коды загрязняющих веществ
Стандартизация
Каталог предприятий
Система Orphus
размещение рекламы

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, в-ва, применяемые для лечения, диагностики и профилактики заболеваний. В СССР лекарственные средства считаются фармакологич. ср-ва (препараты), разрешенные Министерством здравоохранения СССР к применению в мед. практике. Перечень разрешенных к применению и произ-ву лекарственных средств изложен в Государственном реестре лек. ср-в. В древности в качестве лекарственных средств применяли гл. обр. растения в разных видах, высушенных насекомых, пресмыкающихся, органы животных. Описание этих ср-в дано в т. наз. папирусе Эберса (16 в. до н.э.). Первые попытки систематизации лекарственных средств растит. и животного происхождения, а также методы их частичной очистки были предприняты К. Галеном (2 в. н. э.). Впоследствии Парацельс ввел термин "галеновы препараты", к к-рым относят настойки, экстракты, линименты, горчичники и т. д. В арсенале совр. лекарственных средств эти препараты занимают значит. место. С кон. 18 в. благодаря бурному развитию естествознания начался новый научный этап развития лекарственных средств. Большое значение для создания лекарственных средств имели методы эксперим. терапии, позволяющие изучать действие препаратов на животных, и методы эксперим. химиотерапии, изучающие воздействие лекарственных средств на инфекционные процессы. Практически развитие эксперим. химиотерапии началось после того, как П. Эрлих показал плодотворность биол. испытаний разл. хим. соединений. Это позволило внедрить в мед. практику ряд сульфамидных, противомалярийных и др. препаратов, а также антибиотики. Созданием и исследованием лекарственных средств занимается ряд мед. и фармацевтич. дисциплин: фармакология (эксперим. и клиническая), изучает особенности и механизмы действия новых и традиционных лекарственных средств на здоровый и больной организм с применением мед., физиол., биохим. и др. методов исследования; фармацевтич. химия, изучающая способы получения лекарственных средств, их строение и физ.-хим. св-ва; фармацевтич. технология - наука о методах и способах пром. приготовления лекарственных средств; лек. токсикология, изучающая токсичность лекарственных средств и способы ее предупреждения; фармакогнозия, исследующая сырье растит. и животного происхождения с целью получения лекарственных средств; фармакокинетика, изучающая вопросы всасывания, распределения, метаболизма и выведения лекарственных средств; аналит. и орг. химия и др. В настоящее время известно св. 5 тыс. лекарственных средств, выпускаемых в виде более 50 тыс. однокомпонентных и комбинир. лек. форм (см. ниже) под непатентованными (международными) и патентными (торговыми) названиями.
Классификация лекарственных средств. Единой классификации лекарственных средств нет. Чаще всего их подразделяют на фармакотерапевтич. группы по преимуществ. направленности их влияния на ф-ции отдельных систем организма (напр., лекарственные средства, влияющие на центр. и периферич. нервную систему, сердечно-сосудистую, выделительную систему организма и т.п.). В пределах каждой фармакотерапевтич. группы лекарственные средства классифицируют по основному фармакологич. эффекту (напр., ср-ва для наркоза, противовоспалительные, слабительные и т. п.) или по фармакотерапевтич. принципу (напр., противоаритмические, антидепрессанты и т. п). Лекарственные средства, влияющие на передачу нервного возбуждения в разных отделах нервной системы, классифицируют гл. обр. по характеру влияния на рецепторные системы (холинергические и антихолинергические и т. д. с выделением лекарственных средств, воздействующих на отдельные типы рецепторов). В нек-рых случаях классификацию лекарственных средств проводят на основании локализации в отдельных органах (напр., сердечные гликозиды, маточные ср-ва и др.) или механизма действия препаратов (напр., антагонисты кальциевых каналов, ингибиторы моноаминооксидазы и др.), по принадлежности к определенным классам в-в биогенной природы (напр., гормональные, ферментные ср-ва, витамины и др.), а также по содержанию в них активных элементов (напр., препараты Li, Na, Fe, I и др.). В подгруппах лекарственные средства классифицируют по хим. строению (напр., производные барбитуровой к-ты), по принципу действия (напр., антикоагулянты прямого и непрямого действия), по источникам получения (напр., препараты ландыша, наперстянки). Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства разделяют преим. по спектру действия (напр., противотуберкулезные, противолепрозные), по хим. строению (напр., сульфаниламидные препараты), по особенностям применения (напр., антисептич., дезинфицирующие ср-ва). По источникам получения лекарственные средства подразделяют на синтетические (полученные в результате хим. синтеза) и природные (полученные из лек. сырья растит. и животного происхождения или из минералов). Поиск новых лекарственных средств осуществляют направленной хим. модификацией структуры биогенных в-в, входящих в состав организма, или синтезом соед., воздействующих на активность ферментов, к-рые катализируют ключевые р-ции катаболизма важных физиологически активных биогенных в-в. Др. путь поиска - синтез соед., близких по структуре к известным лекарственным средствам, а также скрининг (биол. испытания любых хим. соед. с целью выявления лекарственных средств).
Применение и действие лекарственных средств. Лечение заболеваний с помощью лекарственных средств (фармакотерапия) может носить характер этиотропный (устранение причины заболеваний), патогенетический (воздействие на разные звенья патологич. процесса), симптоматический (устранение или ослабление отдельных симптомов болезни), заместительный (при дефиците в организме естеств. физиологически активных в-в - гормонов, ферментов и др.), а также смешанный. Для профилактич. целей применяют гл. обр. химиотерапевтич., дезинфицирующие и витаминные ср-ва, для диагностики - спец. препараты (красители, рентгеноконтрастные и др.), а также лекарственные средства разл. фармакотерапевтич. групп. Фармакологич. эффект лекарственных средств зависит от дозы, пути введения в организм, а также от пола, возраста, индивидуальной чувствительности, расовых и иных особенностей. Доза лекарственного средства, т.е. кол-во в-ва на один прием (введение), обозначается обычно в г или долях г (рассчитывается на 1 кг массы тела, реже на 1 м2 его пов-сти). Различают минимально действующие, средние терапевтич., высшие терапевтич., токсич. и смертельные дозы, а также разовые, суточные и курсовые. Среди путей введения лекарственных средств - энтеральный (введение через рот, под язык, в двенадцатиперстную и прямую кишку) и парентеральный (накожный и подкожный, внутримышечный, внутривенный, ингаляционный и др.). Большинство лекарственных средств, попадая после абсорбции в кровь, распределяется по тканям и органам неравномерно и лишь незначит. часть - относительно равномерно. На распределение лекарственных средств существ. влияние оказывают их физ.-хим. св-ва, сродство к тем или иным тканям, интенсивность кровоснабжения органа и т.д., а также биол. барьеры организма (стенки капилляров, клеточные мембраны, гематоэнцефалич., гематоофтальмич. и плацентарный барьеры). Лекарственные средства, циркулирующие в организме, в разл. степени связываются с белками плазмы крови, образуя клеточные и внеклеточные депо, накапливаются в жировой, костной и др. тканях. В организме лекарственные средства подвергаются разл. хим. превращениям (метаболизму). В неизменном виде выделяются гл. обр. гидрофильные соед., из липофильных - ср-ва для ингаляц. наркоза, осн. часть к-рых не вступает в хим. р-ции и выводится через легкие с выдыхаемым воздухом. Главные виды превращений лекарственных средств - биотрансформация (метаболич. трансформация) и конъюгация. Биотрансформация происходит в результате окисления, восстановления или гидролиза, возможно также ацилирование и алкилирование; конъюгация - в результате присоединения к лекарственным средствам либо их фармакологически активным метаболитам определенных хим. группировок или биогенных соед. (напр., взаимод. с глюкуроновой к-той или сульфатами). В результате превращений лекарственные средства переходят в более полярные и р-римые в воде метаболиты, что способствует их дальнейшим хим. превращениям и выведению из организма; как правило, их биол. активность теряется. Исключение составляют т. наз. пролекарства -лекарственные средства, к-рые превращ. в организме в более активные формы, оказывающие фармакологич. эффект (напр., фтивазид гидролизуется в тубазид, леводопа декарбоксилируется в дофамин). Выведение лекарственных средств и их метаболитов из организма происходит с мочой, желчью, потом, женским молоком, выдыхаемым воздухом, фекалиями. Лекарственные средства могут оказывать местное действие (на месте нанесения препарата) или резорбтивное (после всасывания, поступления в общий кровоток и ткани). В обоих случаях они действуют либо в месте контакта с тканями, либо на рецепторные структуры (рефлекторное действие). В-ва, возбуждающие рецепторы, наз. агонистами, в-ва, уменьшающие или устраняющие действие агонистов, - антагонистами. Взаимод. агонистов и антагонистов с рецепторами осуществляется в результате хим. или межмол. связей (ковалентной, ионной, водородной и др.); в зависимости от прочности этих связей различают обратимое и необратимое действие лекарственных средств. Препараты, действующие только на один тип рецептора, считаются избирательными. На избирательность лекарственных средств влияют сродство (аффинитет) к рецептору, прочность образуемой с ним связи, а также форма и размер молекулы лекарственного средства, его пространств. соответствие рецептору (комплементарность), расстояние между функционально активными группировками и др. св-ва. Повторное применение лекарственного средства может привести либо к увеличению эффективности препарата в результате его кумуляции или сенсибилизации организма (повышения чувствительности), либо к снижению, связанному с привыканием (толерантностью). Последнее обусловлено уменьшением всасывания, увеличением скорости инактивации и повышением интенсивности выведения, а также снижением чувствительности к ним рецепторов. К нек-рым лекарственным средствам привыкание развивается очень быстро (тахифилаксия); может возникнуть также лек. зависимость, проявляющаяся в непреодолимом влечении к препарату. В ряде случаев лекарственные средства используют в разл. сочетаниях, что приводит к синергизму (усилению действия), суммации (простому сложению действия каждого из компонентов) или антагонизму (уменьшению эффекта одного из компонентов другим). Последний вид взаимод. используют для лечения отравлений или передозировок (см. Антидоты), а также для коррекции побочных эффектов одного из компонентов лекарственного средства. Наряду с лечебным эффектом лекарственные средства могут вызвать аллергию или др. нежелат. р-ции, связанные с неизбирательностью действия препаратов, индивидуальными особенностями организма и др., а также токсич. эффекты (при передозировке или кумуляции лекарственных средств), к-рые приводят к нарушению ф-ций органов и систем организма. Указанные побочные эффекты возникают гл. обр. при нарушении врачебных указаний и самолечении. Лекарственные средства используют в виде лек. форм, к-рые обеспечивают оптим. лечебное действие и удобны для применения и хранения. Одно и то же лекарственное средство может существовать в разл. лек. формах. Лек. формы м. б. твердыми (таблетки, драже, гранулы, порошки, сборы, капсулы и т.д.), жидкими (р-ры, суспензии, эмульсии, настои, отвары, сиропы и др.), мягкими (мази, пластыри, свечи и др.), газообразными (аэрозоли). Лек. формы наряду с осн. действующим в-вом могут содержать вспомогат. в-ва, добавки и т.п., способствующие рациональному изменению действия и скорости поступления в организм, устойчивости при хранении и т.п.
===
Исп. литература для статьи «ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА»: Барлоу Р., Введение в химическую фармакологию, пер. с англ., М., 1959; Альберт Э., Избирательная токсичность, пер. с англ., М., 1971; Справочник фармацевта, под ред. А. И. Тенцовой, 2 изд., М., 1981;
Лакин К. М., Крылов Ю. Ф., Биотрансформация лекарственных веществ, М., 1981; Побочные действия лекарственных средств, под ред. М. Н. Г. Дюкса. пер. с англ., М., 1983; Машковский М. Д., "Химико-фармацевтический журнал", 1983, № 10, с. 1222-30; Холодов Л. Е., Яковлев В. П., Клиническая фармакокинетика, М., 1986; Машковский М. Д., Лекарственные средства, т. 1-2, 10 изд.. М., 1985; Goodman and Oilman's the pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. Goodman, L. Gilman, Th. Rail, F. Murad, 17 ed., N.Y., 1985; Negwer М., Organic chemical drugs and their synonyms, 6 ed., v. 1-3, В., 1987. Г. Я. Шварц.

Страница «ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА» подготовлена по материалам химической энциклопедии.


Яндекс.Метрика


© ХиМиК.ру



Обратная связь / Дизайн сайта