Неорганическая
Органическая
Коллоидная
Биологическая
Биохимия
Токсикологическая
Экологическая
Химическая энциклопедия
Советская энциклопедия
Справочник по веществам
Гетероциклы
Теплотехника
Углеводы
Квантовая химия
Моделирование ХТС
Номенклатура
Таблица Менделеева
Неорганические реакции
Органические реакции
Молярные массы
Форматирование формул
Редактор формул
Уравнивание реакций
Электронное строение атомов
Игра «Таблица Менделеева»
Термодинамические свойства
Конвертер величин
Гальванопара
Форум
Лекарства
Фармацевтика
Термины биохимии
Коды загрязняющих веществ
Стандартизация
Каталог предприятий


ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА (ПС), лек. в-ва, подавляющие рост и размножение или вызывающие гибель разл. видов микроорганизмов - бактерий, хламидий, грибов, простейших, спирохет, вирусов и т.д. ПС классифицируют по направленности действия (напр., противогрибковые средства, противопротозойные средства, противотуберкулезные средства, противовирусные средства), по области применения (см. Антисептические средства, Дезинфицирующие средства), по способам получения-синтетич. препараты, продукты жизнедеятельности микроорганизмов и их полусинте-тич. производные (см. Антибиотики)и в-ва растит. происхождения.

К последним относят, в частности, сангвиритрин - гидросульфаты алкалоидов сангвинарина и хелетрина, содержащихся в маклее мелкоплодной (Macleaya microcarpa) и мак-лее сердцевидной (Macleaya cordata) семейства маковых (Papaveraceae); хлорофиллит - смесь хлорофиллов листьев эвкалипта (Eucalyptus globulus) семейства миртовых (Муг-taceae), а также настойки и вытяжки из разл. растений-календулы (Calendulae), софоры японской (Sophorae japonicae), лука (Allum сера) и др.

Среди синтетических противомикробных средств в зависимости от хим. строения выделяют следующие осн. группы: 1) производные амида сульфаниловой к-ты (см. Сульфаниламидные препараты) -препараты широкого спектра действия. В микробной клетке ингибируют синтез дигидрофолиевой к-ты.

2) Производные диаминопиримидина характеризуются широким спектром антибактериального действия. В микроорганизмах ингибируют синтез тетрагидрофолиевой к-ты. Применяют гл. обр. для потенцирования действия др. ПС (чаще сульфаниламидных препаратов и антибиотиков); при этом предотвращается быстрое развитие лек. резистент-ности (т.е. устойчивости к действию лек. ср-в) микроорганизмов. Важнейшие комбинир. препараты содержат три-метоприм (ф-ла I) и хлоридин.

4025-1.jpg

3) Производные 4-хинолон-З-карбоновой к-ты-хиноло-ны имеют широкий спектр антимикробного действия; их степень активности зависит от хим. структуры. Действуют преим. на грамотрицат. бактерии. В микробной клетке ингибируют топоизомеразы и синтез ДНК. Высокой активностью и наиб. широким спектром действия обладают 6-фторхинолоны, напр, ципрофлоксацин (II), офлоксацин (III), пефлоксацин (ГУ)-бесцв. кристаллы, плохо р-римые в воде, метаноле, этаноле, ацетоне. Эти в-ва особенно важны при лечении инфекций, вызванных штаммами, устойчивыми к др. лек. ср-вам. Однако они отрицательно влияют на рост хрящевой ткани, поэтому в педиатрич. практике вместо них применяют не содержащие фтор хинолоны, в частности пипемидиевую к-ту (V).

4025-2.jpg

4025-3.jpg

4025-4.jpg

4) Производные хинолина - активные в отношении плазмодий малярии, трихомонад, лямблий, включают три-хомонаиид, хингамин и аминохинол. К группе производных 8-гидрокси- и 4-оксохинолина относят, в частности, нитрок-салин (VI), энтеросептол, хлорхинальдол (VII), хинозол (сульфат 8-гидроксихинолина; см. 8-Оксихинолин). Эти в-ва активны в отношении бактерий, нек-рых простейших и патогенных грибов.

4025-5.jpg 4025-6.jpg

5) Производные 5-нитрофурана активны в отношении бактерий, нек-рых простейших и патогенных грибов. Тормозят дыхат. процессы в микробной клетке, ингибируют синтез ДНК, частично РНК и белка. Применяются для лечения инфекций мочевых путей, дизентерии, трихомоноза, лям-блиоза. Наиб. важные из них-фурагин (VIII) и фуразолидон (IX; т пл. 255 °С)-желтые горькие кристаллы, плохо раств. в воде, этаноле, раств. в ДМСО.

4025-7.jpg

6) Производные ди-N-оксида хиноксалина обладают широким спектром антибактериального действия, включающим анаэробные спорообразующие и неспорообразующие микроорганизмы. Нарушают синтез ДНК в микробной клетке. Проявляют мутагенное действие. В медицине применяют диоксидин и хиноксидин (X), в ветеринарии ивc. х-ве - квиндоксин (XI) и карбодокс (XII) как пищ. добавки к корму В токсич. дозах эти в-ва могут повреждать надпочечные железы

4025-8.jpg

4025-9.jpg

7) Производные имидазола и триазола-азолы, к к-рым относят, в частности, 5-нитроимидазолы. Последние активны в отношении простейших (трихомонады, дизентерийная амеба, лямблии), анаэробных бактерий, обладают радиосен-сибилизирующей активностью (повышают эффект лучевой терапии) и увеличивают чувствительность организма к алкоголю. Продукты восстановления (под действием нитро-редуктаз) этих лек. ср-в ингибируют синтез и вызывают деградацию ДНК в микробной клетке. Предложено более 20 5-нитроимидазолов, важнейший из к-рых - метронидазол.

Азолы, содержащие в молекуле атомы Cl или F,- высокоэффективные антимитотики, к-рые нарушают нормальный синтез эргостерола в клетке гриба. К препаратам этого ряда относят, в частности, кетоконазол (XIII), фторконазол (XIV) и саперконазол (XV). Эти препараты проявляют также активность в отношении грамположит. бактерий.

4025-10.jpg

4025-11.jpg4025-12.jpg

Среди ПС имеются в-ва, к-рые не относятся ни к одной из перечисл. групп. Примерами могут служить активные в отношение микобактерий гидразид изоникотиновой к-ты и его аналоги, производные тиоамида изоникотиновой к-ты, n-аминосалициловой к-ты, тиосемикарбазона, этиленди-амина, пиразинкарбоновой к-ты, а также активные в отношении микобактерий лепры сульфоны (4,4'-диаминодифе-нилсульфон NH2C6H4SO2C6H4NH2).

Кроме того, синтезированы соед. с разл. антимикробным спектром и степенью активности, являющиеся производными аллиламина, морфолина, тиокарбаминовой к-ты, пиридона, резорцина, гидроксинафталина, тетрагидрокси-дифенила, флуорена, трииодрезорцина, нафтохинона, индола, тетрагидрокарбазола и др. Микроорганизмы обладают способностью вырабатывать устойчивость к ПС, поэтому постоянно ведется поиск новых лек. ср-в.

ПС применяют для профилактики и лечения инфекционных заболеваний человека и животных, для консервации лек. препаратов, пищ. продуктов, тканей, кожи, дерева, обеззараживания аппаратуры, материалов, помещений.

Лит.: Навашин С. М., Фомина И. П., Рациональная антибиотикоте-рапия, 4 изд., Мм 1982; Машковский М. Д., Лекарственные средства, 11 изд., ч. 2, М., 1988; Падейская Е. Н., "Антибиотики и химиотерапия", 1989, т. 34, № 7, с. 514-21; The Quinolones, ed. by V.T. Andriole, L.-N.Y.-Tokyo, 1988.

Е. Н. Падейская.


     © ХиМиК.ру




Реклама   Обратная связь   Дизайн