Неорганическая
Органическая
Коллоидная
Биологическая
Биохимия
Токсикологическая
Экологическая
Химическая энциклопедия
Советская энциклопедия
Справочник по веществам
Гетероциклы
Теплотехника
Углеводы
Квантовая химия
Моделирование ХТС
Номенклатура
Таблица Менделеева
Неорганические реакции
Органические реакции
Молярные массы
Форматирование формул
Редактор формул
Уравнивание реакций
Электронное строение атомов
Игра «Таблица Менделеева»
Термодинамические свойства
Конвертер величин
Гальванопара
Форум
Лекарства
Фармацевтика
Термины биохимии
Коды загрязняющих веществ
Стандартизация
Каталог предприятий


АНТИБИОТИКИ

АНТИБИОТИКИ (от греч. and--приставка, означающая противодействие, и bios-жизнь), в-ва, синтезируемые микроорганизмами, и продукты хим. модификации этих в-в, избирательно подавляющие рост патогенных микроорганизмов, низших грибов, а также нек-рых вирусов и клеток злокачеств. новообразований.

Описано более 6 тыс. прир. антибиотиков, однако широко применяются только ок. 50. При определении эффективности антибиотиков учитывают их антимикробную активность в организме, скорость развития устойчивости у микроорганизмов в ходе лечения, степень проникновения в очаги поражения, возможность создания терапевтич. концентраций в тканях и жидкостях больного и продолжительность их поддержания, сохранение действия в разл. условиях.

Большинство антибиотиков получают в пром-сти микробиол. синтезом - в ферментерах на спец. питательных средах. Синтезированные микроорганизмами антибиотики извлекают и подвергают хим. очистке с использованием разл. методов. Осн. продуценты антибиотиков представляют собой почвенные микроорганизмы - лучистые грибы (актиномицеты), плесневые грибы и бактерии. Молекулы прир. антибиотиков не всегда обладают удовлетворит. химиотерапевтич. и фармакологич. св-вами. Кроме того, широкое распространение получили резистентные формы микроорганизмов, обладающие способностью разрушать антибиотики, гл. обр. путем воздействия на них своими ферментами. Поэтому осн. направление создания новых антибиотиков - хим. и микробиол. модификации прир. антибиотиков и получение т. наз. полусинтетич. антибиотиков. Описано ок. 100 тыс. полусинтетич. антибиотиков, однако лишь нек-рые обладают ценными для медицины св-вами. Ряд прир. антибиотиков, особенно бензилпенициллин, цефалоспорин, сифамицин, используют гл. обр. для получения полусинте.ич. производных.

Для ряда антибиотиков разработаны методы полного хим. синтеза, к-рые, однако, сложны и экономически не обоснованы. Лишь левомицетин, хлорамфеникол и циклосерин получают синтетически.

Антибиотики принадлежат к самым разл. классам хим. соединений - аминосахарам, антрахинонам, гликозидам, лактонам, феназинам, пиперазинам, пиридинам, хинонам, терпеноидам и др. наиб. значение имеют1032-40.jpgлактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины), макролидные антибиотики (см. Макролиды), анзамицины, аминогликозидные антибиотики, тетрациклины, пептидные антибиотики, антраиик-лины.

По молекулярному механизму действия различают след. группы антибиотиков: 1) ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов (пенициллины, циклосерин и др.); 2) ингибиторы ф-ций мембран и обладающие детергентными св-вами (полиены, новобиоцин и др.); 3) ингибиторы синтеза белка и ф-ций рибосом (тетрациклины, макролидные антибиотики и др.); 4) ингибиторы метаболизма РНК (напр., актиномицины, антрациклины) и ДНК (митомицин С, стрептонигрин). Знание механизма действия антибиотика позволяет судить не только о направленности химиотерапевтич. эффекта ("мишень" антибиотика), но и о степени его специфичности. Так,1033-1.jpgпактамные антибиотики воздействуют гл. обр. на пептидогликан - опорный полимер клеточной стенки бактерий, отсутствующий у животных и человека, что определяет высокую избирательность этих антибиотиков.

По направленности (спектру) действия различают след. антибиотики: 1) активные в отношении грамположит. микроорганизмов - макролидные антибиотики, линкомицин, фузидин и др.; 2) широкого спектра действия, т.е. активные в отношении как грамположительных, так и грамотрицат. микроорганизмов, - тетрациклины, аминогликозиды и др.; 3) противотуберкулезные-стрептомицин, канамицин, рифампицин, циклосерин и др.; 4) противогрибковые - гл. обр. полиены, напр. нистатин, леворин, гризеофульвин; все они действуют на цитоплазматич. мембрану патогенных грибов; эффективны при микозах разл. этиологии; 5) активные в отношении простейших-трихомицин, паромомицин; 6) противоопухолевые - актиномицины, антрациклины, блеомицины; ингибируют синтез нуклеиновых к-т; как правило, применяются в комплексе с др. препаратами (в т.ч. гормональными) наряду с лучевой терапией и оперативным лечением. Ряд антибиотиков, в частности производные рифамицина, обладают противовирусной активностью, но не используются при лечении заболеваний вирусной этиологии.

При длит. применении нек-рые антибиотики могут оказывать токсич. действие на центр, нервную систему, слуховой нерв и т.п., подавлять иммунобиол. р-ции организма, вызывать аллергич. р-ции. По выраженности побочных явлений антибиотики не превосходят др. группы лек. ср-в.

Антибиотики применяются для лечения болезней человека и животных, защиты растений, в животноводстве для улучшения роста и развития молодняка (добавки антибиотиков к кормам), в пищ. пром-сти при консервировании продуктов. Однако их бесконтрольное применение может привести к нежелат. последствиям, прежде всего к распространению устойчивых к антибиотикам возбудителей внехромосомной природы, к-рые вызывают тяжелые болезни человека, а также к аллергич. р-циям вследствие остаточных кол-в антибиотиков в пищ. продуктах. Законодательством ряда стран запрещено или ограничено применение одних и тех же антибиотиков в медицине, животноводстве и пищ. пром-сти. Нек-рые антибиотики широко используют при биохим. и молекулярно-биол. исследованиях как специфич. ингибиторы определенных метаболич. процессов в клетках живых организмов.

Наряду с развитием традиц. способов создания новых антибиотиков (поиск микроорганизмов-продуцентов, модификации прир. антибиотиков) все большее место в решении этой задачи занимают методы генетич. инженерии и совр. биотехнологии.


===
Исп. литература для статьи «АНТИБИОТИКИ»: Антибиотики, Л., 1970; Сазыкин Ю. О., Биохимические механизмы резистентности к ингибиторам белкового синтеза, М., 1972; Молекулярные основы действия антибиотиков, пер. с англ., М., 1975; НавашинС.М., Фомина И. П., Рациональная антибиотикотерапия, 4 изд. М.. 1982. С. М. Навашин.

Страница «АНТИБИОТИКИ» подготовлена по материалам химической энциклопедии.

Еще по теме:

     © ХиМиК.ру




Реклама   Обратная связь   Дизайн