ГЛИКОЗИДЫ СЕРДЕЧНЫЕ, стимулируют сердечную деятельность. Содержатся в растениях разл. родов, в частности наперстянки (Digitalis). Агликоны гликозидов сердечных (генины)- производные пергидропента[а]фенантрена. По строению заместителя у С17 гликозиды сердечные делят на карденолиды (общая ф-ла I) и буфадиенолиды (II). Большинство гликозидов сердечных принадлежат к первой группе.
1113-55.jpg

Углеводный компонент (глюкон) присоединен эфирной связью, как правило, по атому С3 и содержит от одного до пяти моносахаридных звеньев. В зависимости от строения глюкона различают первичные, или генуинные, и вторичные гликозиды сердечные, образующиеся при ферментативном отщеплении моносахаридов от соответствующих первичных гликозидов сердечных. К вторичным относятся, в частности, одни из Наиб. физиологически активных гликозидов сердечных -дигитоксин (т. пл. 233-236 °С) и дигоксин, образующиеся при отщеплении глюкозы соотв. от пурпуреогликозида А и от ланатозида С (в последнем случае отщепляется также ацетильная группа). Дигитоксин [в ф-ле I R - олигосахарид, содержащий 3 остатка D-дигитоксозы (см: ф-лу III), R = СН3, RII = RIII = RIV = RV = Н] и дигоксин (в ф-ле I R-остаток D-дигитоксозы, RI = CH3, RIV = OH; RII = RIII = Rv = Н) представляют собой карденолиды.
1113-56.jpg

Гликозиды сердечные оказывают кардиотонич. действие, проявляющееся в замедлении частоты и усилении сердечных сокращений. Механизм этого действия полностью не выяснен. Показано, что гликозиды сердечные влияют на биоэнергетику и ф-цию кон-трактильных белков, на систему обмена электролитов в миокарде, усиливают проникновение в клетки ионов Са2+. Выделяются гликозиды сердечные, как правило, почками. Дигитоксин и дигоксин хорошо всасываются в пищеварит. тракте, образуют прочные связи с белками плазмы и оказывают длит. воздействие. Они применяются как лек. ср-ва.

При отравлении гликозидами сердечными возникают нарушения деятельности сердца, органов пищеварения, нервной системы и др. Противоядия -унитол, КС1, аспаркам (смесь калиевой и магниевой солей аспарагиновой к-ты), этилендиаминтетраацетат и цитрат Na, антиаритмич. ср-ва.


===
Исп. литература для статьи «ГЛИКОЗИДЫ СЕРДЕЧНЫЕ»: Карденолиды и буфадиенолиды. Методы установления строения и справочные данные, Тб., 1975; Гацура В. В., Кудрин А. Н., Сердечные гликозиды в комплексной фармакотерапии недостаточности сердца, М., 1983. Я. И. Хаджай.

Страница «ГЛИКОЗИДЫ СЕРДЕЧНЫЕ» подготовлена по материалам химической энциклопедии.