Неорганическая
Органическая
Коллоидная
Биологическая
Биохимия
Токсикологическая
Экологическая
Химическая энциклопедия
Советская энциклопедия
Справочник по веществам
Гетероциклы
Теплотехника
Углеводы
Квантовая химия
Моделирование ХТС
Номенклатура
Таблица Менделеева
Неорганические реакции
Органические реакции
Молярные массы
Форматирование формул
Редактор формул
Уравнивание реакций
Электронное строение атомов
Игра «Таблица Менделеева»
Термодинамические свойства
Конвертер величин
Гальванопара
Поиск репетиторов
Форум
Лекарства
Фармацевтика
Термины биохимии
Коды загрязняющих веществ
Стандартизация
Каталог предприятий


ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА, лек. в-ва, нарушающие жизнедеятельность опухолевых клеток. Один из характерных признаков большинства противоопухолевых средств -способность в относительно небольших дозах нарушать митоз (процесс деления) клеток, подавлять рост тканей организма, сопровождающийся появлением новых клеток, в т. ч. опухолевых. Такие в-ва называют цитостатическими (цитостатиками).

Среди противоопухолевых средств имеются в-ва животного и растит. происхождения, синтетич. и полусинтетич. в-ва, являющиеся структурными аналогами прир. соединений, и синтетич. соединения, не имеющие структурного сходства с природными. По механизму действия все синтетические противоопухолевые средства можно разделить на три группы: алкилирующие агенты, антиметаболиты и в-ва, обладающие разл. механизмами действия. Первые имеют в молекулах алкилирующие группировки, благодаря к-рым они взаимодействуют с хим. соединениями, входящими в состав клеток или участвующими в обмене в-в (белки, нуклеиновые к-ты и т.д.). К алкили-рующим агентам относят: производные 2-хлорэтилами-на-сарколизин (ф-ла I), хлорбутин (II), новэмбихин CH3CHC1CH2N(CH2CH2C1)2·HC1, циклофосфан допан и др.; производные этиленимина-тиофосфамид (тиоТЭФ, III), ди-пин (IV), фопурин и др.; производные метансульфокислоты, напр. миелосан [CH3SO2OCH2CH2]2; дигалогенопроиз-водные полиспиртов, в частности миелобромил ВrСН2[СН(ОН)]4СН2Вr; производные нитрозомочевины-кармустин C1CH2CH2N(NO)C(O)NH2CH2CH2C1, ломустин C1CH2CH2N(NO)С(О)NHC6H11, N-метил-N-нитрозомоче-вина и др.

4025-13.jpg

4025-14.jpg

4025-15.jpg

Антиметаболиты-структурные аналоги метаболитов, т.е. в-в, необходимых для жизнедеятельности клеток организма. Эти соед. конкурируют с метаболитами (в частности, с субстратами специфич. ферментов, участвующих в синтезе ДНК) и замещают их, тем самым ингибируя митоз клеток. Наблюдаемый при этом эффект почти всегда можно устранить или уменьшить повышением концентрации метаболита. Для лечения опухолевых заболеваний используют производные (антагонисты) фолиевой к-ты (напр., мето-трексат, V), пурина (6-меркаптопурин, VI), пиримидина (фторурацил и фторафур; цитарабин, VII) и др. Эти противоопухолевые средства действуют значительно медленнее, чем алкилирующие агенты. К третьей группе синтетических противоопухолевых средств относят такие препараты, как натулан (прокарбазин, VIII), хлодитан (IX), проспидин.

Среди противоопухолевых средств растит. и животного происхождения можно выделить антибиотики, алкалоиды, ферменты и гормоны. Большое значение имеют противоопухолевые антибиотики, напр. дактиномицин (X), рубомицин (XI), адриамицин и карминомицин (см. Антрациклины), митомицин, оливомицин, блеомицин. Обычно эти в-ва (кроме блеомицина) связывают ДНК и таким образом ингибируют синтез необходимых для клетки белков.

Из алкалоидов в качестве противоопухолевых средств наиб. широко используют винбластин (XII) и винкристин (XIII). Эти в-ва являются т. наз. кариокластич. ядами, блокирующими митоз клеток на стадии метафазы.

Ферментные препараты представлены пока одной L-acna-рагиназой, к-рая катализирует гидролиз аспарагина, в результате чего нек-рые опухолевые клетки не получают аминокислоту, необходимую для синтеза белка в них.

Большую группу противоопухолевых средств составляют гормоны. Они способны действовать на ф-цию эндокринных органов, что влияет на опухолевые процессы, зависящие от гормонального состава среды. В онкологич. практике применяют андрогены (пропионат тестостерона, метилтестостерон и др.), эстрогены (напр., фосфэстрол, XIV), гестагены, кортикоиды (гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон и др.).

К особой группе противоопухолевых средств относят радиофармацевтич. препараты, содержащие радиоактивные нуклиды 131I, 60Со, 32Р, 198Au, 90Y и др. Их ионизирующее излучение приводит к нарушению митоза и к гибели опухолевых клеток. Эти препараты имеют большое значение также в диагностике нек-рых форм злокачеств. опухолей.

Один из самых существ. недостатков противоопухолевых средств -малая избирательность их действия на опухолевую ткань, т.е. их токсич. влияние и на др. ткани организма, что приводит к таким побочным явлениям, как угнетение гемопоэза, нарушение ф-ций желудочно-кишечного тракта, нервной и эндокринной систем. Кроме того, при повторном применении противоопухолевые средства часто уже не оказывают действия на опухолевые клетки.

Лит.: Горбачева Л. Б. [и др.], в кн.: Итоги науки и техники, сер. Онкология, т. 12, М., 1982; Блохин Н. Н., Переводчикова Н. И., Химиотерапия опухолевых заболеваний, М., 1984; Пррцепко Л. Д., Булки-н а 3. П., Химия и фармакология синтетических противоопухолевых препаратов. Справочник, К., 1985. В. А. Чернов.


     © ХиМиК.ру




Реклама   Обратная связь   Дизайн