Неорганическая
Органическая
Коллоидная
Биологическая
Биохимия
Токсикологическая
Экологическая
Химическая энциклопедия
Советская энциклопедия
Справочник по веществам
Гетероциклы
Теплотехника
Углеводы
Квантовая химия
Моделирование ХТС
Номенклатура
Таблица Менделеева
Неорганические реакции
Органические реакции
Молярные массы
Форматирование формул
Редактор формул
Уравнивание реакций
Электронное строение атомов
Игра «Таблица Менделеева»
Термодинамические свойства
Конвертер величин
Гальванопара
Поиск репетиторов
Форум
Лекарства
Фармацевтика
Термины биохимии
Коды загрязняющих веществ
Стандартизация
Каталог предприятий


АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА, инактивируют холинэстеразу - фермент, ответственный за гидролиз аце-тилхолина. Последний служит медиатором, т.е. хим. передатчиком нервного возбуждения. В случае умеренного торможения активности холинэстеразы передача возбуждения облегчается в связи с накоплением ацетилхолина. При значительном или полном угнетении активности, особенно если оно возникает внезапно, ацетилхолин накапливается в синапсах в концентрациях, вызывающих отравление. В зависимости от хим. природы антихолинэстеразные средства обычно делят на три группы: карбаматы, эфиры фосфорных к-т, четвертичные аммониевые соединения. К т. наз. нетипичным антихолинэстеразным средствам относятся, напр., галантамин (см. Амариллисовые алкалоидытакрин - производное аминотетрагидроакридина. При воздействии карбаматов и фосфатов ингибирование фермента сводится к ковалентному связыванию функц. группой антихолинэстеразного средства эстератич. центра холинэстеразы. Восстановление активности последней происходит в результате деацилирования образовавшихся соед., прочность к-рых различна в зависимости от природы антихолинэстеразного средства. Напр., при использовании карбаматов активность холинэстеразы восстанавливается быстро, а при использовании фосфатов получаются такие прочные соединения, что их деацилирование возможно только с помощью сильных нуклеофилов. На этом основано деление антихолинэстеразных средств на обратимые и необратимые ингибиторы. К обратимым относятся физостигмин (ф-ла I), галантамин и прозерин (II), к необратимым - фосфакол (III), нибуфин (IV), а также нек-рые инсектициды, напр. хлорофос (V), и отравляющие в-ва типа зарина.
1035-5.jpg

Антихолинэстеразные средства используют как лек. ср-ва при послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, мышечных параличах и др. Многие антихолинэстеразные средства применяют для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления. Они служат также противоядиями при отравлениях атропиноподобными в-вами. Широкое применение антихолинэстеразные средства (преим. фосфаты) находят в кач-ве инсектицидов и акарицидов.

Большинство антихолинэстеразных средств - высокотоксичные соед., поэтому их использование требует соблюдения мер предосторожности.


===
Исп. литература для статьи «АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА»: Голиков С. Н, Розен гарт В. И, Холинэстеразы и антихолинэстеразные вещества, Л., 1964. С.Н. Голиков.

Страница «АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА» подготовлена по материалам химической энциклопедии.


     © ХиМиК.ру




Реклама   Обратная связь   Дизайн