АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА, инактивируют холинэстеразу - фермент,
ответственный за гидролиз аце-тилхолина. Последний служит медиатором, т.е.
хим. передатчиком нервного возбуждения. В случае умеренного торможения
активности холинэстеразы передача возбуждения облегчается в связи с накоплением
ацетилхолина. При значительном или полном угнетении активности, особенно
если оно возникает внезапно, ацетилхолин накапливается в синапсах в концентрациях,
вызывающих отравление. В зависимости от хим. природы антихолинэстеразные средства обычно делят
на три группы: карбаматы, эфиры фосфорных к-т, четвертичные аммониевые
соединения. К т. наз. нетипичным антихолинэстеразным средствам относятся, напр., галантамин (см.
Амариллисовые алкалоиды)и такрин - производное аминотетрагидроакридина.
При воздействии карбаматов и фосфатов ингибирование фермента сводится к
ковалентному связыванию функц. группой антихолинэстеразного средства эстератич. центра холинэстеразы.
Восстановление активности последней происходит в результате деацилирования
образовавшихся соед., прочность к-рых различна в зависимости от природы
антихолинэстеразного средства. Напр., при использовании карбаматов активность холинэстеразы восстанавливается
быстро, а при использовании фосфатов получаются такие прочные соединения,
что их деацилирование возможно только с помощью сильных нуклеофилов. На
этом основано деление антихолинэстеразных средств на обратимые и необратимые ингибиторы. К обратимым
относятся физостигмин (ф-ла I), галантамин и прозерин (II), к необратимым
- фосфакол (III), нибуфин (IV), а также нек-рые инсектициды, напр. хлорофос
(V), и отравляющие в-ва типа зарина.
Антихолинэстеразные средства используют как лек. ср-ва при послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, мышечных параличах и др. Многие антихолинэстеразные средства применяют для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления. Они служат также противоядиями при отравлениях атропиноподобными в-вами. Широкое применение антихолинэстеразные средства (преим. фосфаты) находят в кач-ве инсектицидов и акарицидов.
Большинство антихолинэстеразных средств - высокотоксичные соед., поэтому их использование требует соблюдения мер предосторожности.
===
Исп. литература для статьи «АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА»: Голиков С. Н, Розен гарт В. И, Холинэстеразы и антихолинэстеразные
вещества, Л., 1964. С.Н. Голиков.
Страница «АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА» подготовлена по материалам химической энциклопедии.