Неорганическая
Органическая
Коллоидная
Биологическая
Биохимия
Токсикологическая
Экологическая
Химическая энциклопедия
Советская энциклопедия
Справочник по веществам
Гетероциклы
Теплотехника
Углеводы
Квантовая химия
Моделирование ХТС
Номенклатура
Таблица Менделеева
Неорганические реакции
Органические реакции
Молярные массы
Форматирование формул
Редактор формул
Уравнивание реакций
Электронное строение атомов
Игра «Таблица Менделеева»
Термодинамические свойства
Конвертер величин
Гальванопара
Поиск репетиторов
Форум
Лекарства
Фармацевтика
Термины биохимии
Коды загрязняющих веществ
Стандартизация
Каталог предприятий


ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (антихолинергические, холиноблокирующие, холинолитики), лек. в-ва, предупреждающие, ослабляющие и прекращающие взаимод. нейромедиатора ацетилхолина и холиномиметич. средств с холинорецепторами. В связи с наличием в центральной и периферич. нервных системах м- и н-холинорецепторов (см. Холиномиметические средства)холинолитические средства подразделяют на м-холинолитические средства и н-холинолитические средства.
Среди н-холинолитических средств в соответствии с особенностями локализации, строения и функций рецепторов выделяют две группы:
1) в-ва, влияющие преим. на передачу нервного возбуждения в ганглионарных синапсах - ганглиоблокирующие средства;
2) в-ва, вызывающие блокаду проведения нервных импульсов в нервно-мышечных синапсах - периферич. миорелаксанты, или курареподобные средства.
К м-холинолитическим средствам (м-антагонистам) относятся атропин, а также ряд родственных ему алкалоидов и синтетич. производных, в частности гиосциамин, скополамин (см. Тропановые алкалоиды), платифиллин (см. Пирролизидиновые алкалоиды). Эта группа холинолитических средств включает также аминоалкиловые эфиры дифенилгликолевой (бензиловой) и фенилциклогексилгликолевой к-т, эфиры 3-хинуклидинола, 3-тропанола и скопина с гликолевыми к-тами. Считают, что наиб. активные м-холинолитические средства комплементарно взаимод. с активным центром м-холинорецепторов, а менее активные - с др. их участками. Для большинства активных м-холинолитических средств характерно наличие в структуре замещенной аммониевой группы, циклич. радикала в кислотной части молекулы, цепи, соединяющей катионную группу с циклич. радикалом, и гидроксильной группы, связанной с тем же атомом С, к к-рому присоединены циклич. радикалы. Важную роль во взаимодействиях играет пространств. расположение перечисленных функц. групп. Высокой избирательностью в отношении периферич. м-холинорецепторов обладают нек-рые четвертичные аммониевые соед., к-рые из-за высокой полярности слабо или вовсе не проникают через гистогематич. барьеры. Поэтому они не оказывают действия на центр. нервную систему, а благодаря повышению полярности более полно взаимодействуют с холинорецепторами. К таким периферич. холинолитическим средствам относятся метацин
(C6H5)2C(OH)COOCH2CH2N+(CH3)3 I-, тровентол (ф-ла I), фубромеган (II), пирензепин (III).

6008-1.jpg

Среди препаратов, преим. действующих на центр. нервную систему, - "центр. холинолитиков", выделяют в-ва с м-холинолитич. активностью - скополамин, амизил (C6HS)2C(OH)COOCH2CH2N(C2H5)2 x HC1; в-ва с н-холинолитич. активностью - спазмолитин (C6H5)2CHCOOCH2CH2N(C2H5)2 х HC1, ганглерон (см. Спазмолитические средства)и др.; в-ва смешанного действия, влияющие на н- и м-холинорецепторы,- апрофен (C6H5)2(CH3)CCOOCH2CH2N(C2H5)2 х HC1 и др. Центр. холинолитики используют при лечении паркинсонизма и др. заболеваний экстрапирамидной системы, а также в качестве транквилизаторов.
Для большинства м-холинолитических средств периферического и смешанного (центрального и периферического) действия характерными фармакологич. эффектами являются уменьшение секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащение ритма сокращений сердца, понижение тонуса гладкомышечных органов (бронхи, желудок, кишечник, желчевыводящие и мочевыводящие пути), расширение зрачка и паралич аккомодации. Эти препараты применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчекаменной болезни, спазмах кишечника и мочевыводящих путей, бронхиальной астме, для ограничения секреции экзокринных желез, нек-рых заболеваниях сердца, при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, при отравлениях фосфорорг. ингибиторами ацетилхолинэстеразы, а также для диагностич. целей.

Лит.: Кузнецов С. Г., Голиков С. Н., Синтетические атропиноподобные вещества, Л., 1962; Комиссаров И. В., Механизмы химической чувствительности синаптических мембран, К., 1986; Зеймаль Э. В., Шелковников С. А., Мускариновые холинорецепторы, Л., 1989; Машковский М.Д., Лекарственные средства, 12 изд., ч. 1, М., 1993.

Г.Я. Шварц.


     © ХиМиК.ру




Реклама   Обратная связь   Дизайн