Клофелин

КЛОФЕЛИН [гидрохлорид 2-(2,6-дихлорфениламино)-2-имидазолина], бесцв. кристаллы; т. пл. 313-314 °С (с разл.);

раств. в воде, плохо - в этаноле, практически не раств. в СНСl₃ и диэтиловом эфире. Получают из тетраметил- или тетраэтилтиурамдисульфида по схеме:

Клофелин влияет на адренореактивные системы, обладает гипотензивным действием. Механизм последнего связан с возбуждением a-адренорецепторов центр. адренергич. нейронов, оказывающих тормозящее влияние на сосудодвигат. центр продолговатого мозга. Лит. Глушков Р Г [и др.]. "Хим.-фармацевт ж.". 1978. №1, c 93 96. Б. А. Мeдведeв.

Комментарии^*

Дополнения к описанию Клофелина:

Механизм действия: Является селективным агонистом α₂-адренорецепторов и имидазолиновых I₁-рецепторов в центральной нервной системе.
Фармакологический эффект: Стимуляция этих рецепторов приводит к снижению симпатического тонуса, что вызывает:
- Снижение артериального давления (гипотензивный эффект)
- Урежение частоты сердечных сокращений (брадикардия)
- Седативный эффект
Применение: Используется для лечения артериальной гипертензии, для купирования гипертонических кризов, а также в качестве средства для премедикации в анестезиологии.
Побочные эффекты: Характерны выраженная сухость во рту, седация, сонливость, депрессия (при длительном применении). Резкая отмена может привести к синдрому отмены с резким подъемом артериального давления.