Клофелин

Синонимы:

2-(2,6-дихлорфениламино)имидазолина гидрохлорид
гемитон
катапресан
клонидин
хлофазолин

Внешний вид:

бел. кристаллы

Молекулярная масса (в а.е.м.): 266,57

Температура плавления (в °C): 314

Температура разложения (в °C): 316

Растворимость (в г/100 г или характеристика):

вода: 7 (20°C)
вода: 50 (100°C)
хлороформ: мало растворим
этанол: 20 (78°C)

Вкус, запах, гигроскопичность:

вкус: горький
запах: без запаха

Метод получения 1.

(лабораторный синтез)
Источник информации: Яхонтов Л.Н., Глушков Р.Г. "Синтетические лекарственные средства" М.:Медицина, 1983 стр. 210-211

К 120 мл этиленгликоля, охлажденного до 5 С, прибавляют 116,6 г N,N-диметил-N'-(2,6-дихлорфенил)-С-хлорформамидина гидрохлорида. К суспензии при 5-10 С постепенно приливают 68 мл 72,8% этилендиамина, перемешивают при 18-23°С в течение 3 ч, поддерживая температуру охлаждением массы холодной водой, нагревают при 100-105°С 3 ч., охлаждают до 40-50°С и вакууме 10-20 мм.рт.ст. отгоняют смесь этиленгликоля и 2,6-дихлоранилина. Остаток охлаждают до 40-50°С, разбавляют 60 мл воды, перемешивают 15-20 мин, приливают конц. соляную кислоту (около 28 мл) до рН 4, перемешивают 1 ч при 18-23°С, поддерживая рН 4 прибавлением HCl, фильтруют, осадок промывают 3 раза по 12 мл воды, затем 3 раза по 40 мл ацетона и сушат сначала на воздухе, а затем при 60-80°С. Получают 71,9 г клофелина, который кристаллизуют из 165 мл кипящей дистиллированной воды с обесцвечиванием углем.

Выход 57 г (56,6%).

Применение:

Лекарственное средство. Сильное гипотензивное средство.

Источники информации:

1. Яхонтов Л.Н., Глушков Р.Г. "Синтетические лекарственные средства" М.:Медицина, 1983