Дифенин
ДИФЕНИН (Dipheninum). Смесь 5,5-дифенилгидантоина и
гидрокарбоната натрия (в соотношении 85:15). Синонимы дифенилгидантоина и его натриевой
соли: Alepsin, Dihydantoin, Dilantin sodium, Diphedan, Diphentoin, Epanutin, Eptoin, Hydantal, Hydantoinal, Phenhydon, Phenytoinum, Sodanton, Solantoin, Solantyl, Zentropil и др. Белый кристаллический
порошок. Практически нерастворим в
воде; растворим в 1 %
растворах едких щелочей. Выпускается в виде
таблеток, содержащих 0,117 г дифенина и 0,032 г
натрия гидрокарбоната. Действие этих
таблеток соответствует действию дифенилгидантоина
натрия. Дифенин является производным
гидантоина, близкого по химической структуре к
барбитуровой кислоте. Оказывает противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта. При приеме внутрь всасывается с разной скоростью. Пик
концентрации в
плазме крови наблюдается через 3 - 12 ч. После всасывания быстро распределяется в разных органах и
тканях, в том числе в
тканях мозга. Сильно связывается
белками плазмы. Менее 5 % выделяется с
мочой в неизмененном виде, остальное количество метаболизируется
ферментами печени. Основной
метаболит (производное параоксифенила) неактивен, выделяется с
желчью, а также с
мочой в виде глюкуронида. Дифенин применяют для лечения эпилепсии, главным образом при больших судорожных припадках. Назначают внутрь. Во избежание раздражения слизистой оболочки желудка (из-за щелочной
реакции) принимают во время или после еды. Взрослым обычно назначают по 1/2 - 1
таблетке 2-3 раза в день. При необходимости суточную
дозу увеличивают до 3-4
таблеток. Высшие
дозы для взрослых: разовая 3
таблетки, суточная 8
таблеток. Детям до 5 лет дают по 1/4
таблетки дифенина 2 раза в сутки, 5 - 8 лет - по 1/4
таблетки 3-4 раза в сутки, старше 8 - по 1/2 - 1
таблетке 2 раза в сутки. При недостаточной эффективности дифенина одновременно назначают феноA HREF="drug1761.htm">
барбитал или другой противоэпилептический препарат. Дифенин эффективен при некоторых формах сердечных аритмий, особенно при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных глюкозитов (см. Антиаритмические препараты) В связи с подавляющим действием на вестибулярные рефлексы дифенин может оказывать благоприятное действие при некоторых формах
синдрома Меньера. При лечении дифенином возможны побочные явлениян: головокружение, возбуждение, повышение
температуры тела, затруднение
дыхания, тошнота, рвота, тремор, атаксия, нистагм, аллергические
реакции (кожная сыпь, зуд и др.), лимфаденопатия, явления гирсутизма и др. Относительно часто развивается гиперплазия десен. При выраженных побочных явлениях необходимо постепенно уменьшить
дозу или прекратить применение препарата.
Изониазид и его производные,
левомицетин,
кумарины,
ацетилсалициловая кислота,
тетурам угнетают биотрансформацию дифенина и могут усиливать его побочные эффекты. Наоборот,
фенобарбитал,
карбамазепин ускоряют его
метаболизм. Дифенин противопоказан при заболеваннях
печени, почек, сердечной недостаточности, кахексии. При
беременности следует избегать назначения дифенина. Форма выпуска:
таблетки в упаковке по 20 штук. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте.