Неорганическая
Органическая
Коллоидная
Биологическая
Биохимия
Токсикологическая
Экологическая
Химическая энциклопедия
Советская энциклопедия
Справочник по веществам
Гетероциклы
Теплотехника
Углеводы
Квантовая химия
Моделирование ХТС
Номенклатура
Таблица Менделеева
Неорганические реакции
Органические реакции
Молярные массы
Форматирование формул
Редактор формул
Уравнивание реакций
Электронное строение атомов
Игра «Таблица Менделеева»
Термодинамические свойства
Конвертер величин
Гальванопара
Поиск репетиторов
Форум
Лекарства
Фармацевтика
Термины биохимии
Коды загрязняющих веществ
Стандартизация
Каталог предприятий


АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (от греч. analgetos -безболезненный) (анальгетики, болеутоляющие ср-ва, обезболивающие ср-ва), лек. в-ва, ослабляющие или устраняющие чувство боли.

Наркотич. анальгетические средства действуют на таламич. и др. центры головного мозга, связываясь с т. наз. опиатными рецепторами, эндогенными лигандами для к-рых являются нейропепиды (энкефалины и эндорфины), обладающие анальгетич. св-вами. Наркотич. анальгетические средства вызывают развитие эйфории и связанное с этим появление при повторном применении болезненного пристрастия (наркомании), а также привыкания, т.е. ослабления действия. Как правило, они угнетают дыхат. центр в мозгу, понижают чувствительность кашлевого центра, в связи с чем нек-рые из них применяются как противокашлевые препараты. Возбуждают центр блуждающего нерва, угнетают секрецию пищеварит. желез, повышают тонус нек-рых гладкомышечных органов (матка, сфинктеры, бронхиальная мускулатура и др.).

Различают наркотич. анальгетические средства: 1) получаемые из опия природные алкалоиды - морфин (ф-ла I, R = ОН, R' = Н, R" = ОН,1030-2.jpg) и кодеин a, R = ОСН3, R' = Н, R" = ОН,1030-3.jpg); 2) их полусинтетич. аналоги - этилморфин (I, R = ОС2Н5, R' = Н, R" = ОН,1030-4.jpg), текодин (I, R = OCH3, R' = ОН, R" = О), гидрокодон (I, R = OCH3, R' = ОН, R" = О) и др.; 3) синтетич. соед. - пентазоцин (II), промедол (III), фентанил (IV), фенадон (V), декстраморамид (VI), эстоцин (VII) и др.; большинство из этих соед. содержат элементы структуры морфина.

Ненаркотич. анальгетические средства не влияют на дыхат. и кашлевой центры, не вызывают эйфории и наркомании. Их действие связано с подавлением периферич. механизмов боли, и прежде всего с ингибирующим влиянием на фермент циклооксигеназу (простагландин-синтазу), катализирующую превращение арахидоновой к-ты в циклич. пероксиды - промежут. соед., из к-рых образуются простагландины.
1030-5.jpg

По хим. строению ненаркотич. анальгетические средства являются производными салициловой к-ты - ацетилсалициловая к-та, или аспирин (VIII, R = СООН, R' = ОС(О)СН3), салициламид (VIII, R = C(O)NH2, R' = OH); пиразолона и пиразолидина-антипирин (IX, R = СН3), амидопирин [IX, R = = N(CH3)2], анальгин (IX, R=N(CH3)CH2SO3Na), бутадион (X); и-аминофенола - парацетомол (XI, R = ОН), фенацетин (XI, R = OC2H5); фенилуксусной к-ты - ибупрофен [XII, R = R' = R'" = H,R" = СН2СН(СН3)2], кетопрофен(ХП, R = CH3, R' = C(O)C6H5, R" = R'" = H), флюрбипрофен (XII, R = CH3, R' = C6H5, R" = F, R"' = H) и др.; антраниловой к-ты - мефенамовая к-та (XIII, R = СООН, R'= R" = СН3, R'" = Н), флюфенамовая к-та (XIII, R = СООН, R' = R'" = = Н, R" = CF3), диклофенак натрия (вольтарен), или ортофён (XIII, R = CH2COONa, R' = R'" = Cl, R" = Н), и др. Большинство ненаркотич. анальгетических средств оказывает противовоспалит. действие; их используют для лечения ревматоидных и др. воспалит, заболеваний.


===
Исп. литература для статьи «АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»: Машковский М. Д., Лекарственные средства, 9 изд., ч. 1, М., 1984, с. 165-202; Шварц Г. Я., "Хим.-фармацевт. ж.", 1980, т. 14, №9, с. 22-41. Г. Я. Шварц.

Страница «АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА» подготовлена по материалам химической энциклопедии.


     © ХиМиК.ру




Реклама   Обратная связь   Дизайн