Неорганическая
Органическая
Коллоидная
Биологическая
Биохимия
Токсикологическая
Экологическая
Химическая энциклопедия
Советская энциклопедия
Справочник по веществам
Гетероциклы
Теплотехника
Углеводы
Квантовая химия
Моделирование ХТС
Номенклатура
Таблица Менделеева
Неорганические реакции
Органические реакции
Молярные массы
Форматирование формул
Редактор формул
Уравнивание реакций
Электронное строение атомов
Игра «Таблица Менделеева»
Термодинамические свойства
Конвертер величин
Гальванопара
Поиск репетиторов
Форум
Лекарства
Фармацевтика
Термины биохимии
Коды загрязняющих веществ
Стандартизация
Каталог предприятий


СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА, лек. в-ва, способствующие засыпанию, увеличивающие глубину и продолжительность сна. Важнейшие снотворные средства по хим. строению являются производными барбитуровой кислоты и 1,4-бензодиазепина.

Снотворными св-вами обладают 5-замещенные производные барбитуровой к-ты. К ним относят барбитал (5,5-ди-этилбарбитуровая к-та, веронал; ф-ла I), его натриевая соль (барбитал-натрий, мединал), фенобарбитал (5-этил-5-фенил-барбитуровая к-та, люминал; II), барбамил, этаминал-нат-рий [5-этил-5-(1-циклогексенилбарбитуровая к-та, нембутал и др.].

4075-3.jpg

Сон, вызываемый барбитуратами, как и большинством других снотворных средств, отличается от естеств. сна. Эти в-ва облегчают засыпание, но меняют фазовую структуру сна, укорачивают т. наз. быстрый (парадоксальный) сон. Продолжительность действия производных барбитуровой к-ты определяется особенностями фармакокинетики и метаболизма, в частности полнотой связывания с белками плазмы крови. Различают барбитураты длительного, среднего и короткого действия.

Барбитураты (особенно Na-соли) быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Они легко проникают через гематоэнцефалич. барьер в центр. нервную систему, несколько труднее-через плацентарный барьер. Барбитураты короткого действия разрушаются гл. обр. в печени, длительного действия-выводятся из организма преим. почками. Эти в-ва способны повышать активность ферментов, в частности микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме лек. и др. хим. соединений. В связи с этим действие ряда лек. препаратов может ослабляться и укорачиваться. В свою очередь нек-рые лек. препараты, напр. ингибиторы моноаминоксидазы (см. Антидепрессанты), замедляют метаболизм барбитуратов.

Механизм действия барбитуратов связывают с угнетением синаптич. передачи нервных импульсов в центр. нервной системе вследствие пресинаптич. эффектов (снижение выделения медиаторов) и постсинаптич. торможения (влияние на метаболич. процессы в мозге). В частности, они стимулируют тормозной медиатор g-аминомасляную к-ту и снижают метаболизм серотонина, норадреналина и дофамина.

Из производных бензодиазепина наиб. значение имеет нитразепам. В отличие от др. производных бензодиазепина (см. Нейролептические средства) он увеличивает глубину и продолжительность сна. Производные бензодиазепина связываются с т. наз. бензодиазепиновыми рецепторами в центр. нервной системе в области подкорковых структур мозга, что проявляется в уменьшении возбуждения и напряжения. Сильное снотворное действие нитразепама обусловлено в значит. степени усилением выделения g-аминомасляной к-ты.

К снотворным средствам относят также производные хиназолинона (напр., метаквалон; III), а также в-ва алифатич. ряда-хло-ральгидрат С13ССН(ОН)2, хлорбутанолгидрат (хлор-этон) Сl3СС(СН3)2ОН·1/2Н2О, бромизовал (бромурал) (СН3)2СНСН (Вr) С(О)NHC(О) NH2. Механизм действия последних связан с понижением возбудимости нервных клеток.

При повторном применении снотворных средств у пациента может развиваться привыкание, а при систематич. употреблении возникают явления физ. и психич. зависимости.

Снотворные средства используют при нарушениях сна, а также в качестве противосудорожных и противорвотных ср-в. Кроме снотворных средств снотворным действием обладают седативные средства, транквилизаторы, антигистаминные средства, натрия оксибутират, клофелин и нек-рые др. г. я. Шварц.·


     © ХиМиК.ру




Реклама   Обратная связь   Дизайн