Неорганическая
Органическая
Коллоидная
Биологическая
Биохимия
Токсикологическая
Экологическая
Химическая энциклопедия
Советская энциклопедия
Справочник по веществам
Гетероциклы
Теплотехника
Углеводы
Квантовая химия
Моделирование ХТС
Номенклатура
Таблица Менделеева
Неорганические реакции
Органические реакции
Молярные массы
Форматирование формул
Редактор формул
Уравнивание реакций
Электронное строение атомов
Игра «Таблица Менделеева»
Термодинамические свойства
Конвертер величин
Гальванопара
Форум
Лекарства
Фармацевтика
Термины биохимии
Коды загрязняющих веществ
Стандартизация
Каталог предприятий


ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (психостимуляторы, психотоники, психоаналептики), лек. в-ва, стимулирующие психич. деятельность человека.

По хим. строению психостимулирующие средства делят обычно на две группы: 1) фенилалкиламины и родственные им соединения; 2) ме-тилксантины. К первой группе относится, в частности, фенамин (амфетамин) [C6H5CH2CH(CH3)NH2]2·H2SO4-первый синтетич. психостимулятор; создан по принципу структурной аналогии с высокоактивными производными b-фенилэтиламина-норадреналином и дофамином. Модификацией структуры р-фенилэтиламина получены также сид-нофен (ф-ла I), сиднокарб (мезокарб, II), меридил (метил-фенидат, III), а модификацией молекулы фенамина - индо-пан (гидрохлорид a-метилтриптамина, IV).

4028-12.jpg

Общее в нейрохим. механизме действия названных препаратов-способность стимулировать норадренергич. и до-фаминергич. рецепторы нейронов мозга путем высвобождения норадреналина и дофамина из пресинаптич. нервных окончаний и торможения обратного захвата этих биогенных аминов. Вместе с тем в механизме действия и метаболизме этих в-в имеются определенные различия, что обусловливает особенности их влияния на организм.

Фенамин, особенно его (+)-изомер [(+)-амфетамин, декстроамфетамин)], обладает высокой психостимулирующей активностью. Однако он имеет ограниченное применение в связи с развитием лек. зависимости-болезненного пристрастия и привыкания (к-рое приводит к быстрому ослаблению лек. действия при многократном применении), а также в связи с выраженным периферич. симпатомиметич. действием -повышением артериального давления, учащением пульса, сухостью во рту и др. Меридил практически не оказывает периферич. симпатомиметич. действия, но уступает фенамину по психостимулирующей активности. Сиднокарб, в отличие от фенамина, стимулирует центр. нервную систему не столь сильно, но более продолжительно. Кроме того, сиднокарб не оказывает периферич. симпатомиметич. действия, а при длит. применении не вызывает развития лек. зависимости.

Сиднокарб, меридил и реже фенамин применяют при нарколепсии, для устранения астении, апатии, сонливости. Сиднофен и индопан обладают также св-вами антидепрессантов, что обусловлено способностью этих препаратов вызывать обратимое, непродолжит. угнетение моноаминок-сидазы-фермента, участвующего в инактивации биогенных моноаминов. Сиднофен и индопан практически не оказывают возбуждающего действия на здоровых людей; их используют при астенич. и астенодепре ссивных состояниях разл. происхождения.

Основной представитель психостимулирующих средств второй группы -кофеин (1,3,7-триметилксантин), к-рый оказывает наряду с психостимулирующим также аналептич. действие (возбуждает дыхат. и сосудодвигат. центры мозга). Кроме того, он непосредственно влияет на ф-ции внутр. органов (стимулирует сердечную деятельность, усиливает диурез и т. д.). Др. метилксантины, напр. теофиллин и теобромин (см. Пурино-вые алкалоиды), проявляют меньшее психостимулирующее и аналептич. действие, но сильнее кофеина влияют на ф-ции внутр. органов.

Центральный и периферич. эффекты метилксантинов связывают с внутриклеточным накоплением аденозин-3',5'-мо-нофосфата, что обусловлено уменьшением распада последнего в связи с угнетающим влиянием препаратов на фосфо-диэстеразу. Определенную роль в механизме стимулирующего действия метилксантинов может играть их способность конкурировать с эндогенным аденозином за связывание с его рецепторами в мозге.

Кофеин и его аналоги применяют при заболеваниях, сопровождающихся угнетением ф-ций центр. нервной системы и ослаблением сердечной деятельности, а также утомлении, мигрени, понижении артериального давления.

Лит.: Харкевич Д. А., Фармакология, 2 изд., М., 1981; Бобков Ю.Г., Виноградов В. М., в кн.: Фармакологическая регуляция процессов утомления, М., 1982, с. 7-33; Машковский М. Д., Лекарственные средства, 11 изд., т. 1, М., 1988. Р.А. Альтшулер.


     © ХиМиК.ру




Реклама   Обратная связь   Дизайн