Метилдофа

МЕТИЛДОФА [2-метил-3-(3,4-дигидроксифенил)-L-аланин; допегит; альдомет], мол.м. 211,22; бесцв. или желтоватые кристаллы; слабо раств. в воде и этаноле, не раств. в эфире и СНСl3. Получают из (м-метокси-n-гидроксифенил)ацетона через соответствующий аминонитрил с послед. разделением антиподов и гидролизом.

3012-8.jpg

Применяют для лечения гипертонич. болезни. Снижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса и сопротивления периферич. сосудов. Действие метилдофы основано на способности проникать через гематоэнцефалич. барьер и накапливаться в адренергич. нервах мозга, где метаболизируется сначала в a-метилдофамин, а затем в а-метилнорадреналин. Последний, подобно кло-фелину, возбуждая a2-адренорецепторы, угнетает вазомоторные центры. Оказывает седативное действие. Побочные явления (ортостатич. гипотония, диспепсич. расстройства) наблюдаются редко.

Исп. литература для статьи «МЕТИЛДОФА»: Харкевич Д. А., Фармакология, М., 1980, с. 234; Машков-ский М. Д., Лекарственные средства, 9 изд., ч. I, М., 1984, с. 441.

Р. А. Альтшулер.

Комментарии*

Дополнения:

  • Механизм действия: Является пролекарством, которое в ЦНС превращается в ложный нейромедиатор α-метилнорадреналин, стимулирующий пресинаптические α₂-адренорецепторы и снижающий симпатический тонус
  • Особенности применения: Особенно эффективна при гипертензии у беременных (категория B по FDA)
  • Фармакокинетика: Период полувыведения 1-2 часа, но антигипертензивный эффект сохраняется до 24 часов
  • Побочные эффекты: Может вызывать положительную пробу Кумбса (у 10-20% пациентов), гемолитическую анемию, гепатотоксичность, задержку жидкости
*Подобраны с помощью LLM, верифицированы, но возможны неточности.
Синонимы/примеры:* Допамид; Альдомет; Альдоми; Медомет
*подобраны ИИ, возможны неточности