Неорганическая
Органическая
Коллоидная
Биологическая
Биохимия
Токсикологическая
Экологическая
Химическая энциклопедия
Советская энциклопедия
Справочник по веществам
Гетероциклы
Теплотехника
Углеводы
Квантовая химия
Моделирование ХТС
Номенклатура
Таблица Менделеева
Неорганические реакции
Органические реакции
Молярные массы
Форматирование формул
Редактор формул
Уравнивание реакций
Электронное строение атомов
Игра «Таблица Менделеева»
Термодинамические свойства
Конвертер величин
Гальванопара
Форум
Лекарства
Фармацевтика
Термины биохимии
Коды загрязняющих веществ
Стандартизация
Каталог предприятий


ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА, лек. в-ва, применяемые для лечения и профилактики туберкулеза. Включают синтетические противотуберкулезные средства и антибиотики. К первой группе относят, в частности, изониазид (I), этионамид (II), протионамид (III), пиразинамид (IV), n-аминосалицило-вую к-ту (ПАСК, V), тиоацетазон (VI), солютизон (VII), этамбутол, морфазинамид (VIII), теризидон (IX). Из антибиотиков в качестве противотуберкулезных средств применяют рифампицин (см. Ан-замииины), стрептомицин и канамицин (см. Амтогликозид-ные антибиотики), циклосерин, флоримицин (продукт жизнедеятельности лучистых грибов Actinomyces floridae; пo св-вам близок к канамицину) и нек-рые др. Большинство противотуберкулезных средствх действуют бактериостатически, подавляя размножение микобактерий. Изониазид и рифампицин в больших концентрациях могут действовать бактерицидно.

Критериями клинич. эффективности противотуберкулезных средств являются их бактериостатич. активность, совместимость с др. лек. препаратами, способность проникать в зоны поражения и действовать внутриклеточно на микобактерий, св-во индуцировать лек. резистентность в возбудителях, а также переносимость больными. По эффективности противотуберкулезные средства разделяют на три типа: А, В и С. Тип А включает наиб. эффективные препараты изониазид и рифампицин, тип С-наим. активные-ПАСК и тиоацетазон. К типу В относят все остальные противотуберкулезные средства, к-рые по уменьшению активности можно расположить в ряд: стрептомицин, канамицин, пиразинамид, этионамид и протионамид, этамбутол, теризидон, циклосерин, флоримицин. Для лечения обычно применяют сочетание нескольких противотуберкулезных средств.

Механизм действия многих противотуберкулезных средств связан с подавлением синтеза белка в микобактериях. Активность нек-рых противотуберкулезных средств зависит от рН среды. Так, в кислой среде казеозных очагов активность стрептомицина, канамицина, циклосерина значительно уменьшается, а этионамида и протионамида возрастает. Пиразинамид и морфазинамид активны только в кислой среде.

4026-1.jpg

4026-2.jpg

4026-3.jpg

4026-4.jpg

Наиб. эффективное противотуберкулезное средство -изониазид (бесцв. горькие кристаллы, т. пл. 172-173 °С, хорошо раств. в воде, плохо-в этаноле) активен в отношении быстро размножающихся микобактерий; хорошо проникает в зоны поражения; дезактивируется ацетилированием и гидролизом. Его действие связано с замещением никотинамида в ферментах, что приводит к нарушению клеточных мембран и стенок микобактерий. Высокой активностью отличается рифампицин-полусинтетич. антибиотик широкого спектра действия, подавляет развитие микобактерий внутри и вне клетки; инги-бирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу микобактерий. Чаще других противотуберкулезных средств используют также этамбутол, стрептомицин, этионамид, протионамид и пиразинамид. Этионамид (ярко-желтые кристаллы, т. пл. 163-164 °С, плохо раств. в воде и этаноле) действует на микобактерий внутри и вне клетки. Протионамид аналогичен этионамиду по св-вам, но лучше переносится. Пиразинамид (бесцв. кристалы, т. пл. 190-191 °С, раств. в горячей воде, диэтиловом эфире и хлороформе) подавляет микобактерий внутри клетки, действует стерилизующе на медленно растущие микобактерий внутри микрофагов.

Многие противотуберкулезные средства вызывают побочные действия (поражают слух, зрение, печень, центр. нервную систему).

Лит.: Машковский М. Д., Лекарственные средства, И изд., ч. 2, М., 1988; Туберкулез органов дыхания, под ред. А. Г. Хоменко, 2 изд., М., 1988.

В. И. Шведов.


     © ХиМиК.ру




Реклама   Обратная связь   Дизайн