Неорганическая
Органическая
Коллоидная
Биологическая
Биохимия
Токсикологическая
Экологическая
Химическая энциклопедия
Советская энциклопедия
Справочник по веществам
Гетероциклы
Теплотехника
Углеводы
Квантовая химия
Моделирование ХТС
Номенклатура
Таблица Менделеева
Неорганические реакции
Органические реакции
Молярные массы
Форматирование формул
Редактор формул
Уравнивание реакций
Электронное строение атомов
Игра «Таблица Менделеева»
Термодинамические свойства
Конвертер величин
Гальванопара
Форум
Лекарства
Фармацевтика
Термины биохимии
Коды загрязняющих веществ
Стандартизация
Каталог предприятий


ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА

ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА, лек. в-ва для лечения и профилактики заболеваний, вызванных простейшими,-малярии, лейшманиоза, трипаносомоза, трихомоноза, амёбиаза, лямблиоза и др. В качестве противопротозойных средств используют препараты растит. происхождения (алкалоиды эметин и хинин), нек-рые антибиотики, напр. амфотерицин В (см. Макролиды), и тетрациклины, а также синтетич. соединения. Последние имеют наиб. значение. К ним, в частности, относят: 1) производные 4-аминохинолина, напр. аминохи-нол (ф-ла I) и хлорохин (II). Первый представляет собой желтые кристаллы, т. пл. 196-198 °С, плохо раств. в воде, практически не раств. в этаноле; применяется для лечения лямблиоза и кожного лейшманиоза. Дифосфат хлорохина (хингамин, делагил, резохин)-бесцв. кристаллы, т. пл. 216-218°С, хорошо раств. в воде, плохо-в этаноле, не раств. в диэтиловом эфире и хлороформе. При подщелачивают его р-ров выделяется основание (т. пл. 88-89 °С), хорошо раств. в орг. р-рителях и не раств. в воде. Дифосфат хлорохина-ср-во для лечения острых проявлений малярии. Так же используют гидроксихлорохин (плаквенил, III) и сульфат хлорохина (нивахин, т. пл. 210°С).

4025-34.jpg

4025-35.jpg

4025-36.jpg

2) Производные 8-аминохинолина применяют гл. обр. для предупреждения рецидивов и профилактики малярии. К ним относят трихомонацид, примахин (IV) и хиноцид (V). Примахин-оранжево-красные кристаллы, т. пл. 202-205 °С, раств. в воде, не раств. в диэтиловом эфире и хлороформе; в водных р-рах щелочей образует основание с т. кип. 175-179 °С/2 мм рт. ст. Хиноцид-желтые кристаллы, т. пл. 226-227 °С, хорошо раств. в воде, хуже-в этаноле, не раств. в диэтиловом эфире и бензоле. В щелочном водном р-ре образует основание с т. пл. 46 °С, хорошо раств. в орг. р-рителях и не раств. в воде.

3) Производные нитроимидазола-метронидазол (фла-гил, трихопол, клион, VI) и тинидазол (фасижин, VII), обладающие широким спектром действия в отношении простейших. Наиб. значение имеет метронидазол-бесцв. кристаллы, т. пл. 158-161 °С, раств. в кипящей воде и этаноле, плохо раств. в холодной воде, практически не раств. в диэтиловом эфире и хлороформе.

4) Хлоридин (пириметамин, VIII)-бесцв. кристаллы, т. пл. 238-241 °С, не раств. в воде, плохо раств. в этаноле и хлороформе. При нагр. с концентрир. НС1 с послед. добавлением р-ра I2 образует бурый осадок, р-римый в р-ре гипосульфита. Применяют для профилактики малярии.

5) Солюсурьмин (IХ)-бесцв. порошок без запаха, раств. в воде с образованием опалесцирующих р-ров, практически не раств. в этаноле. Содержит 21-33% сурьмы. Применяют для лечения висцерального лейшманиоза.

4025-37.jpg

4025-38.jpg

4025-39.jpg

6) Акрихин (X)-желтые горькие кристаллы, т. пл. 248-250°C (с разл.), раств. в воде (до 3%) и этаноле, почти не раств. в диэтиловом эфире и хлороформе. Р-ры акрихина флуоресцируют. В присут. щелочей образует основание с т. пл. 86-88°С. Вследствие сильного побочного действия в медицине практически не используется.

Лит.: Лекарственные препараты, применяемые при паразитарных заболеваниях, под ред. А. И. Кротова, М., 1979; Найт Р., Паразитарные болезни, пер. с англ., М., 1985. В. В. Петерс.


     © ХиМиК.ру




Реклама   Обратная связь   Дизайн