Неорганическая
Органическая
Коллоидная
Биологическая
Биохимия
Токсикологическая
Экологическая
Химическая энциклопедия
Советская энциклопедия
Справочник по веществам
Гетероциклы
Теплотехника
Углеводы
Квантовая химия
Моделирование ХТС
Номенклатура
Таблица Менделеева
Неорганические реакции
Органические реакции
Молярные массы
Форматирование формул
Редактор формул
Уравнивание реакций
Электронное строение атомов
Игра «Таблица Менделеева»
Термодинамические свойства
Конвертер величин
Гальванопара
Поиск репетиторов
Форум
Лекарства
Фармацевтика
Термины биохимии
Коды загрязняющих веществ
Стандартизация
Каталог предприятий


ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ

ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ, группа прир. и синтетич. пеп-тидов, сходных с опиатами (морфин, кодеин и др.) по способности связываться с опиагными рецепторами организма (структуры нервной системы, по отношению к к-рым опиаты являются экзогенными лигандами). Природные опиоидные пептиды (эндогенные лиганды опиатных рецепторов) выделены впервые в 1975 из мозга млекопитающих. Это были т. наз. энкефалины - лейцин-энкефалин H2N—Туг—Gly—Gly—Phe—Leu—COOH (мол. м. 556; букв. обозначения см. в ст. Аминокислотыметионин-энкефалин H2N—Туr— Gly—Gly—Phe—Met—COOH (мол. м. 574), представляющие собой пентапентиды, различающиеся лишь С-конце-вым аминокислотным остатком. Аминокислотная последовательность метионин-энкефалина идентична фрагменту 61-65 3514-29.jpg-липотропина.

Из экстрактов тканей гипофиза и гипоталамуса млекопитающих выделены и другие опиоидные пептиды, получившие групповое название эндорфины. Все они в N-концевой области молекулы содержат обычно остаток энкефалина. Различают 3514-30.jpg -эндорфин (ф-ла I),3514-31.jpg-эндорфин (его молекула тождественна фрагменту 1-16 (3-эндорфина), 3514-32.jpg-эндорфин (состоит из остатка 3514-33.jpg-эндорфина, связанного на С-конце с остатком лейцина) и3514-34.jpg-эндорфин (3514-35.jpg-эндорфин, связанный на С-конце с Phe—Lys). 3514-36.jpg и 3514-37.jpg-Эндорфины тождественны соотв. фрагментам 61-76, 61-91, 61-77 и 61-793514-38.jpg-липотропина. К природным опиоидным пептидам относятся также 3514-39.jpg-неоэндорфин (II), (b-нео-эндорфин (отличается от предыдущего отсутствием на С-конце остатка лизина), динорфин А (III), динорфин Б (IV), динорфин-32 (состоит из остатков динорфина А и динор-фина Б, связанных дипептидом Lys—Arg соотв. по С- и N-концам), дерморфин (V), киоторфин (H2N—Туг—Arg—COOH), казоморфин-5 (H2N—Туг -Pro—Phe—Pro—Gly—COOH), казоморфин-7 (отличается от предыдущего наличием на С-конце дополнительно двух аминокислотных остатков Pro—Ilе и нек-рые др. пептиды.

3514-40.jpg

Все эндогенные опиоидные пептиды синтезируются в организме в виде крупных белков-предшественников, из к-рых они освобождаются в результате протеолиза. Известны три разл. белка-предшественника опиоидных пептидов: проэнкефалин, проопиомеланокор-тин и продинорфин. Пространств. строение энкефалинов и морфина сходно. Энкефалины и эндорфины обладают обезболивающим действием (при их введении непосредственно в мозг), снижают двигат. активность желудочно-кишечного тракта, влияют на эмоциональное состояние. Действие опиоидных пептидов исчезает через неск. секунд после введения налоксона (VI)-антагониста морфина.

3514-41.jpg

Одновременно с осуществлением полного хим. синтеза природных опиоидных пептидов интенсивно изучаются их разнообразные синтетич. аналоги. Особое внимание уделяется синтезу аналогов опиоидных пептидов, обладающих повыш. устойчивостью к действию протеолитич. ферментов. Нек-рые синтетич. аналоги опиоидных пептидов проявляют мор-финоподобную активность при периферич. введении.

Лит.: Эндорфины, под ред. Э. Коста, М. Трабукки, пер. с англ., М., 1981; Якубке Х.-Д., Ешкайт X., Аминокислоты, пептиды, белки, пер. с нем., М., 1985, с. 289-95. Ю. П. Швачкин.

___

     © ХиМиК.ру




Реклама   Обратная связь   Дизайн