Пенициллины

Антибиотики с характерной бициклической системой из сконденсированных β-лактамного и тиазолидинового колец. Центральной частью молекулы пенициллинов является 6-аминопенициллиновая кислота (6-АПК).

Получаются биосинтезом из плесневых грибков Penicillium и Aspergillus. Полусинтетические пенициллины — производные 6-АПК.

Физические и химические свойства. Пенициллины и их соли — бесцветные или желтоватые кристаллы, растворимые в воде. Крайне гигроскопичны. Быстро инактивируются в присутствии НСl, H₂SO₄, I₂, KMnO₄ и веществ, содержащих SH-группу.

Токсическое действие. Проникает в организм через дыхательные пути в виде аэрозолей и всасывается через неповрежденную кожу (Бруевич). У работающих в производстве пенициллинов (но также и стрептомицина) и у медицинских работников особенно наблюдаются вегетативно-сосудистая дистопия, поражения сердечнососудистой системы; иммунобиологические сдвиги, говорящие об аллергии. Наиболее часты кожные аллергические заболевания, значительно реже бронхиальная астма. Кожные заболевания возникают преимущественно на первом году контакта и протекают по типу экзем (93% случаев) и дерматитов (7%). У работающих выявлены ранние и прогрессирующие нарушения зрения (Гололобов; Цветкова; Ашбель и др.). В воздухе рабочих помещений концентрации пенициллинов колеблются от 0,5 до 100 мг/м³. В смывах с участков кожи, покрытых спецодеждой, определяется пенициллина 4,6 ед/см², а с открытых участков — 40,0 ед/см² (Елизаров, Лапина; Ашбель и др.). В крови рабочих определяется пенициллин в концентрации 0,95—2,4 ед/мл. Пенициллин длительно выделяется с мочой (1,0—16,4 ед/мл).

Частой причиной профессиональной экземы среди медперсонала является DL-аминобензилпенициллин (ампициллин). Аллергия к нему подтверждена кожными тестами, но у этих же лиц имеет место сенсибилизация и к другим пенициллинам (Shulz et al.).