Бикукулин

БИКУКУЛИН, мол. м. 367,14; бесцв. кристаллы; т. пл. 215°С, + 130,5° (в СНС1₃); хорошо раств. в бензоле, хлороформе, этилацетате, умеренно - в этаноле и эфире. Вызывает судороги при действии в дозах 0,1-0,4 мг/кг (мыши), быстро возникающие после внутривенного введения и продолжающиеся до неск. часов. По характеру действия на синапсы бикукулин - антагонистаминомасляной к-ты.

Бикукулин выделен из листьев растения Dicentre cucullaria семейства дымянковых Fumariaceae, а также получен синтетич. путем. Применяется в фармакологии в качестве стандартного в-ва, вызывающего у животных эпилептоидные судороги, на фоне к-рых проводится оценка эффективности противосудорожных препаратов.

Комментарии^*

Дополнения к описанию бикукулина:

Механизм действия: Является конкурентным антагонистом рецепторов ГАМК-А, обратимо связываясь с сайтом для пикротоксинина и блокируя ГАМК-ергическое торможение в ЦНС.
Структурные особенности: Представляет собой фуранофталидиновый алкалоид.
Источники: Помимо Dicentra cucullaria, также выделен из других растений семейства дымянковых, таких как Corydalis и Adlumia.
Применение в нейробиологии: Широко используется в экспериментальных исследованиях для индукции эпилептиформной активности в срезах мозга и культурах нейронов, моделируя таким образом in vitro эпилептические припадки.
Токсичность: Высокотоксичен, летальные дозы для лабораторных животных составляют порядка 1-3 мг/кг.