Резерпин

РЕЗЕРПИН (3,4,5-триметоксибензоат метилрезерпата, ф-ла I), мол. м. 608,70, алкалоид, содержащийся в растениях семейства кутровых. Бесцв. кристаллы, т.пл. 263-264 °С, [a]D-118° (хлороформ); хорошо раств. в ледяной СН3СООН, хлороформе, плохо-в воде, этаноле, диэтиловом эфире. Основание, дает соли с одним эквивалентом к-ты, напр. гидрохлорид (т.пл. 224 °С), нитрат (235 °С). При щелочном гидролизе распадается на резерпиновую к-ту (II), 3,4,5-три-метоксибензойную к-ту и метанол.

4045-7.jpg

Биогенетич. предшественник резерпина-триптофан. В пром-сти резерпин выделяют из экстракта (содержащего ~ 10% резерпина) измельченных корней раувольфии змеиной (Rauwolfia serpentina) или синтетически.

Резерпин угнетает действие простагландинов на кишечник, обладает противоопухолевой активностью, успокаивающе влияет на центр. нервную систему, оказывает гипотензивное действие. Широко применяется как нейролептич. ср-во и для лечения гипертонич. болезни.

Лит.: Alkaloids. Chemistry and physiology, ed. by R. H. F. Manske, v. 7, N.Y.-L., 1960; Raffauf R. F., A handbook of alkaloids and alkaloid-containing plants, N.Y., 1970.

Комментарии*

Дополнения к описанию резерпина:

  • Механизм действия: Является симпатолитиком. Он необратимо блокирует везикулярный транспортер моноаминов (VMAT2), что приводит к истощению запасов норадреналина, дофамина и серотонина в нервных окончаниях.
  • Применение в медицине: Исторически был одним из первых антигипертензивных и антипсихотических препаратов. В современной практике его использование ограничено из-за значительных побочных эффектов, таких как тяжелая депрессия, паркинсонизм и sedation.
  • Значимость: Его открытие и исследование сыграли ключевую роль в развитии психофармакологии и в формировании моноаминовой теории депрессии.
*Подобраны с помощью LLM, верифицированы, но возможны неточности.
Синонимы/примеры:* Резерпин; Серпин; Серпазил; Рауседил; Серпил
*подобраны ИИ, возможны неточности