Имизин

ИМИЗИН (имипрамин, мелипрамин), мол. м. 316, 88; бесцв. кристаллы; т. пл. 170-174°С; раств. в воде и этаноле. Получают конденсацией 4,5-дигидробензо[b, f]азепина с 3-(диметиламино)пропилхлоридом в присут. NaNH₂ или C₆H₅Li либо с тозиловым эфиром 3-диметиламинопропанола в присут. C₆H₅Li.

Антидепрессант, оказывает одновременно стимулирующее действие на центр. нервную систему, улучшает настроение, уменьшает чувство тоски, двигательную и идеаторную заторможенность. Имизин нельзя применять в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы или ранее двух недель после их отмены, а также с препаратами щитовидной железы. Н. И. Андреева.

Комментарии^*

Дополнения к описанию имизина:

Механизм действия: Ингибитор обратного захвата моноаминов (норадреналина и серотонина) в синаптической щели, что повышает их концентрацию и усиливает нейротрансмиссию.
Фармакокинетика: Хорошо всасывается при пероральном приеме, подвергается метаболизму при первом прохождении через печень с образованием активного метаболита - дезипрамина.
Побочные эффекты:
- Антихолинергические эффекты (сухость во рту, запоры, тахикардия)
- Седативное действие (особенно в начале терапии)
- Ортостатическая гипотензия
- Увеличение массы тела
Современное применение: Относится к трициклическим антидепрессантам первого поколения, сейчас чаще применяется при лечении:
- Энуреза у детей
- Нейропатической боли
- Мигрени (профилактика)
Историческая значимость: Был одним из первых эффективных антидепрессантов, открытых в 1950-х годах.