БУТАДИОН (Butadionum).
1,2- Дифенил-4- бутилпиразолидиндион- 3,5.
Синонимы: Alindor, Antadol, Arthril, Arihrizon, Artrizin, Artropan,
Azobutil, Butalan, Butalgin, Butalidon, Butapirazol, Butartril,
Butazolidin, Butazone, Butofar, Butosal, Butylpyrin, Colbutan,
Curozoladin, Delbutan, Deltabutanyl, Dibutone, Diphenylbutazon, Elmedal,
Eributazone, Fenibutasan, Fenilbutazona, Fenylbutazon, Mephabutazon,
Merizone, Nadozone, Novophenyl, Panazone, Phebutan, Phenbutazol,
Phenopyrine, Phenylbutazon, Phenylbutazonum, Rheumaphen, Rubatone,
Sedazole, Todalgil, Zolaphen и др.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически
нерастворим в воде, трудно растворим в спирте; растворим в раствореедкого натра. По химической структуре бутадион является производным
антипирина и близок к амидопирину. Оказывает аналгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие; но по противовоспалительной
активности значительно превосходит антипирин и амидопирин и рассматривается поэтому как один из основных представителей нестероидных
противовоспалительных препаратов.
Бутадион является относительно сильным ингибиторомбиосинтезапростагландинов, превосходя в этом отношении ацетилсалициловую кислоту.
Препарат быстро всасывается и относительно долго находится в крови.
Применяют для лечения ревматизма в острой форме, острых, подострых
и хронических ревматоидных полиартритов, инфекционных неспецифических
полиартритов, болезни Бехтерева, подагры, псориатических артритов, узловатой эритемы, малой хореи.
Бутадион можно применять в сочетании с гормональными препаратами
(кортикостероидами), хингамином (см.) .
При артритах различной этиологии бутадион быстро уменьшает боль и
воспалительную реакцию; он купирует также приступы подагры, уменьшает
содержание в кровимочевой кислоты. Имеются данные об эффективности
бутадиона при тромбофлебитах вен нижних конечностей и геморроидальных
вен: применение препарата вызывает уменьшение болей, отечности, гиперемии и значительное улучшение общего состояния (при этих заболеваниях
может применяться мазь, содержащая бутадион). Имеются также указания
на положительное действие бутадиона при красной волчанке. Хороший
эффект (уменьшение экссудации и боли) отмечен при иридоциклитах.
Назначают бутадион внутрь во время или после еды. Разовая доза для
взрослых 0,1 - 0,15 г; в течение дня препарат принимают 2 - 3 раза;
суточная доза 0,45 - 0,6 г. После наступления заметного улучшения дозу
можно постепенно снизить до 0,3 - 0,2 г. Детям (в возрасте от 6 мес)
назначают 3 - 4 раза в день по 0,01 - 0,1 г в зависимости от возраста.
Длительность курса лечения зависит от особенностей случая и может достигать 2 - 5 нед и более.
Возможно комбинированное применение бутадиона с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.
Высшие дозыбутадиона для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г.
При лечении бутадионом могут относительно часто возникать побочные
явления: задержка жидкости в организме, тошнота, рвота, боли в области
желудка (препарат оказывает ульцерогенное действие), учащение стула,
кожная сыпь, зуд, крапивница, лейкопения (агранулоцитоз) и анемия,
геморрагия (гематурия), невриты и др.
У лиц с повышенной чувствительностью к бутадиону целесообразно
после 2 - 3 дней лечения обычными дозами постепенно уменьшить дозу до
0,25 - 0,3 г в сутки. Лечение должно проводиться под тщательным наблюдением врача.
Для уменьшения диспепсических явлений могут назначаться не содержащие щелочей антацидные средства. Уменьшение количества лейкоцитов
в крови или другие гематологические изменения, а также аллергические
реакции являются показаниями к отмене препарата. В процессе лечения
необходимо систематически исследовать кровь.
Бутадион противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (возможны желудочные кровотечения), заболеваниях
кроветворных органов, лейкопении, при нарушениях функции печени и почек,
недостаточности кровообращения IIБ и III степени, нарушениях сердечного
ритма. Осторожность следует проявлять при гастритах и гастроэнтеритах,
заболеваниях ЦНС (описан случай галлюцинаторного синдрома). При назначении бутадиона рекомендуется ограничить введение в организмхлорида
натрия во избежание задержки воды и развития отеков.
При назначении бутадиона одновременно с другими лекарствами необходимо учитывать, что он способен задерживать выделение различных
препаратов (амидопирина, морфина, ПАСК, пенициллина, пероральных антикоагулянтов и антидиабетических препаратов и др.) почками, способствовать их накоплению в организме и может вызывать побочные явления.
Форма выпуска: таблетки по 0,15 г.
Для применения в детской практике выпускаются также таблетки по
0,03 и 0,05 г, покрытые оболочкой.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от
действия света.
Мазь бутадионовая. Содержит 5 % бутадиона. Применяют при поверхностных тромбофлебитах нижних конечностей, воспалении геморроидальных
узлов, при тендовагинитах и др. Мазь наносят тонким слоем на пораженную
область (не втирая) 2 - 3 раза в день.
Форма выпуска: в тубах по 20 г.
Таблеткиамидопирина и бутадиона по 0,125 г, покрытые оболочкой
(Tabulettae Amidopyrini et Butadioni aa 0,125 оbductae).
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой розового цвета; в
упаковке по 10 штук.
Аналогичные таблетки выпускаются за рубежом под названиями:
Пирабутол, Реопирин, Alindor, Butapyrin, Irgapyrin, Pyrabutol, Reopyrin,
Wolfapyrin.
Применяют при невралгиях, ишиасе, люмбаго, миозитах, ревматоидных
полиартритах, подагрическом артрите, болезни Бехтерева и при других заболеваниях, сопровождающихся воспалительными явлениями.
Принимают внутрь по 1 таблетке 3 - 4 раза в день.
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при применении бутадиона.
Хранение: список Б. В сухом темном месте.
В связи с ограничениями в применении амидопирина эти комбинированные
таблеткиамидопирина с бутадионом (реопирин, пирабутол) в последнее время
стали применять редко. Вместо них используют обычно более современные
нестероидные противовоспалительные препараты (ортофен, ибупрофен и др.).
Реопирин: (Венгрия) и пирабутол выпускаются также в ампулах, содержащих по 0,75 г натриевой солибутадиона и 0,75 г амидопирина в 5 мл раствора. Инъекции производят в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы
медленно (в течение 1 - 2 мин). К инъекциям прибегают в острых фазах заболевания. В качестве поддерживающей терапии и в менее тяжелых случаях
назначают внутрь.
Парентеральное применение противопоказано при склонности к спазмофилии, при тяжелых заболеваниях печени, при эпилепсии.