ЛЕВОМИЦЕТИН (Laevomycetinum).
Синтетическое вещество, идентичное природному антибиотикухлорамфениколу, являющемуся продуктом жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces
venezuelae.
D- (-) - трео-1- пара- Нитрофенил -2-дихлорацетиламино-пропандиол - 1,3.
Синонимы: Хлороцид, Alficetin, Berlicetine, Biophenicol, Chemicetin,
Chloramphenicolum, Chlornitromycin, Chlorocyclina, Chloromycetin,
Chloronitrin, Chloroptic, Clobinecol, Detreomycina, Halomycetin, Leukomycin,
Paraxin, Synthomycetin, Tifomycetin, Typhomycin и др.
Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком, кристаллический
порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде легко - в спитре.
Левомицетин является антибиотиком широкого спектра действия; эффективен
в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы, пситтакоза,
пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. В обычных дозах действует бактериостатически. Слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.
Механизм антимикробного действия левомицетина связан с нарушением синтеза белковмикроорганизмов.
Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.
Левомицетин легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. После
приема внутрь максимальная концентрация в крови создается через 2 - 3 ч;
в течение 4 - 5 ч после однократного приема лечебной дозы в крови сохраняется терапевтически активная концентрация, затем происходит значительное
снижение концентрации. Препарат хорошо проникает в органы и жидкостиорганизма; проникает через гематоэнцефалический барьер, через плаценту,
обнаруживается в материнском молоке. Терапевтические концентрациилевомицетина при назначении его внутрь или местно создаются в стекловидном теле,
роговице, радужной оболочке, в водянистой влаге глаза; в хрусталик препарат
не проникает. Левомицетин хорошо всасывается при ректальном введении. Выводится в основном с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов;
частично - с желчью и калом. В кишечнике под действием кишечных бактерий
происходит гидролизлевомицетина с образованием неактивных метаболитов.
Применяют левомицетин при брюшном тифе, паратифах, генерализованных
формах сальмонеллезов, бруцеллезе, туляремии, менингите, риккетсиозах,
хламидиазах.
При инфекционных процессах иной этиологии, вызванных возбудителями,
чувствительными к действию левомицетина, препарат показан в случае неэффективности других химиотерапевтических препаратов.
Применяют также левомицетин местно для профилактики и лечения глазных
инфекционных заболеваний (конъюнктивит, блефарит и др.).
Левомицетин применяют внутрь в таблетках и капсулах, местно - в виде
водных растворах и мазей.
Внутрь в виде таблеток или капсул принимают обычно за 30 мин до еды
(в случае тошноты или рвоты- через час после еды).
Разовая доза для взрослых 0,25 - О,5 г, суточная - 2 г. В особо тяжелых случаях (брюшной тиф, перитонит и др.) можно назначать препарат в
дозе до 4 г в сутки (под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функцией почек).
Суточную дозутаблеток и капсул принимают в 3 - 4 приема.
Таблетки продленного действия назначают только взрослым: в первые дни
болезни по 1,3 г (2 таблетки) 2 раза в день; после нормализации температуры тела по 0,65 г (одна таблетка) 2 раза в день.
Детям левомицетин назначают в виде таблеток или капсул. Разовая доза
препарата для детей до 3 лет составляет 10 - 15 мг/кг, от 3 до 8 лет по 0,15 - 0,2 г, старше 8 лет - по 0,2 - 0,3 г; принимают 3 - 4 раза в
сутки.
Курс лечения левомицетином составляет 7 - 10 дней. По показаниям можно,
при условии хорошей переносимости и отсутствии изменений в кроветворной
системе, продлить лечение до 2 нед.
Местно левомицетин может применяться в виде линимента (1 - 10 %) для
лечения трахомы, гнойничковых поражений кожи, фурункулеза, ожогов, трещин
и т.п.
При лечении конъюнктивитов, кератитов, блефаритов может использоваться 1 % линимент или 0,25 % водный раствор (глазные капли). Повязки с
линиментом левомицетина применяют при гнойной раневой инфекции.
При лечении левомицетином могут наблюдаться диспепсические явления
(тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева,
кожная сыпь, дерматиты, сыпь и раздражение вокруг заднего прохода и др.
Следует учитывать, что левомицетин может оказывать токсическое влияние
на кроветворную систему (ретикулоцитопения, гранулоцитопения, иногда уменьшение числа эритроцитов). В тяжелых случаях возможна апластическая анемия.
Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы чаще связаны с применением больших дозлевомицетина. Наиболее чувствительны к препарату дети
раннего возраста.
Большие дозылевомицетина могут вызвать психомоторные расстройства,
спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения.
Применение левомицетина иногда сопровождается подавлением микрофлоры
кишечника, развитием дисбактериоза, вторичной грибковой инфекцией.
При применении левомицетина в виде глазных капель и мазей возможны местные аллергические реакции.
Лечение левомицетином следует проводить под контролем картины крови и
функционального состояния печени и почек больного.
Нельзя допускать бесконтрольного назначения левомицетина и применения
его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.
Не следует назначать левомицетин при острых респираторных заболеваниях,
ангине и с профилактической целью.
Левомицетин не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики). Вследствие
возможного изменения метаболизма ряда лекарственных препаратов левомицетин не рекомендуется применять совместно с дифенином, неодикумарином,
бутамидом, барбитуратами.
В случае развития при приеме препарата тошноты и рвоты принимают через
1 ч после еды.
Левомицетин противопоказан при угнетении кроветворения, индивидуальной
непереносимости препарата, заболеваниях кожи (псориаз, экзема, грибковые
поражения), при беременности и новорожденным.
Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г; таблетки, покрытые оболочкой,
по 0,25 г; таблеткилевомицетина пролонгированного действия (Tabulettae
Laevomycetini 0,65 prolongae), содержащие по 0,65 г препарата (таблетки
двуслойные, наружный слой содержит О,25 г левомицетина, внутренний 0,4 г) в упаковке по 10 штук; в капсулах, содержащих по О,1; 0,25 и
О,5 г левомицетина, в упаковке по 10 или 16 капсул; 0,25 % раствор
(глазные капли) во флаконах по 10 мл.
Для наружного применения в качестве антисептического средства применяются также готовый раствор, содержащий левомицетина 2,5 г, кислоты
борной 1 г, спирта этилового 70 % до 100 мл; растворлевомицетина спиртовой 0,25 %, 1 %; З % и 5 %.
Левомицетин входит в состав аэрозольных препаратов левовинизоль, олазоль, а также мази (см. Гидрокортизона ацетат).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Мазь (Unguentum "Laevomecol"). Содержит левомицетина
0,75 г, метилурацила 4 г, полиэтиленоксида 95,25 г (на 100 г). Оказывает
антимикробное и противовоспалительное действие.
Применяют для лечения гнойных ран. Мазью пропитывают стерильные марлевые салфетки, которыми рыхло заполняют рану. Перевязки производят
ежедневно до полного очищения раны от гнойно-некротических масс.
Возможно введение мази (подогревают до 35 - 36 С) в гнойные полости
(через дренажную трубку с помощью шприца).
Мазь противопоказана при индивидуальной повышенной чувствительности
к левомицетину.
Форма выпуска: в банках по 100 г.
Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Мазь (Unguentum "Laevosin"). Содержит левомицетина 1 г,
сульфадиметоксина 4 г, метилурацила 4 г, тримекаина 3 г, полиэтиленоксида до 100 г.
Оказывает антимикробное, противовоспалительное и обезболивающее действие.
Применяют для лечения гнойных ран в первой фазе раневого процесса.
Способы применения такие же, как мази .
Форма выпуска: в банках по 50 г.
Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Левомицетин входит также в состав мази (см. Фурацилин).