Трифторперазин; 2-трифторметил-10-[3-(4-метил-1-пиперазинил)пропил]фенотиазин дигидрохлорид; стелазин; трифтазин; паретелин; терфлузин; трифлуоперазин
Применяется в медицине.
Получается из 2-трифторметилфенотиазина и 3-(4-метил-1-пиперазинил)пропилхлорида.
Физические свойства. Белый или зеленоватый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Токсическое действие. Поражает центральную нервную систему и паренхиматозные органы, сердечно-сосудистую систему, влияет на состав крови. Раздражает кожу и слизистые оболочки.
Животные. Острое отравление при вдыхании или введении внутрь вызывает дрожание, ригидность хвоста, тонические судороги, паралич конечностей. Минимальная концентрация, вызывающая у белых крыс при экспозиции 4 ч изменение условных рефлексов, 1,5 мг/м3, а токсическая в тех же условиях — 868 мг/м3. При введении в желудок для крыс ЛД50 = 520 мг/кг. На вскрытии — отек легких и полнокровие мозга [79, с. 110]. В результате 4-месячного вдыхания (по 4 ч в день, 5 раз в неделю) водного тумана трифторперазина в концентрации 0,66 мг/м3 у крыс и морских свинок — похудание, тенденция к лейкопении, снижению числа эритроцитов, повышению температуры тела и диуреза. Патогистологически — бронхит, признаки угнетения щитовидной железы, дистрофические изменения в области подкорковых образований головного мозга (Павленко и др.; Заева и др.).
Человек. Описаны отравления работающих в производстве трифторперазина в результате контакта с пылью и случайного попадания на тело концентрированного спиртового раствора. Через 2—3 ч — слабость, сонливость, легкая головная боль, у некоторых озноб, у одного человека — онемение языка и губ. Позже судороги жевательной мускулатуры и мышц шеи, повышение тонуса мышц верхних и нижних конечностей, нечеткая речь, расширение зрачков, слюнотечение. Сознание сохранено. У двух пострадавших — общие судороги, у трех — гиперемия лица, у одного — стенокардия. Все эти явления наблюдались после 1—5 дней работы с трифторперазином. При лечении в клинике на 3—4 день полное выздоровление (Meyer). При отравлении рабочих, занятых производством таблеток трифторперазина, найдены симптомы экстрапирамидной миодистонии. Через 6 месяцев — только поражения щитовидной железы и незначительные неврологические симптомы (Farina, Sbertoli).
Действие на кожу и глаза. При аппликации водного и спиртового растворов па кожу кроликов на 2 ч при 37° трифторперазин вызывал симптомы отравления (более сильные в случае спиртового раствора), а также гиперемию с последующим некрозом и отторжением. Аллергический эффект не обнаружен. Внесение в глаз кролику водного раствора трифторперазина сопровождалось керато-конъюнктивитом с изъязвлением слизистой и помутнением роговицы (Павленко и др.).
Предельно допустимая концентрация 0,01 мг/м3 [51].
Индивидуальная защита. Меры предупреждения. Респираторы «Астра» или «Лепесток-200» и др. Полная механизация таблетирования трифторперазина, а также операций, при которых возможны выделение пыли, контакт с кожей или заглатывание препарата. При работе в фармацевтическом производстве см. также Аминазин.
Сходно, но слабее действует основание трифтазина (при введении в желудок белым мышам ЛД50 = 2,44 г/кг), а 2-трифторметилфенотиазин обладает
Μ = 480,44
