Амидопирин;1-фенил-2,3-диметил-4-диметиламинопиразолон-5; пирамидон; амидофебрин; аминофеназон; анафебрин; новамидон; пиразол; стелламидон

Применяется как лекарственное средство.

Получается нитрозированием антипирина с последующим восстановлением и метилированием образовавшегося аминоантипирина.

Физические свойства. Белый и желтоватый кристаллический порошок. Т. плавл. 107—109°. Растворим в воде (1 : 18) и спирте (1 : 2).

Токсическое действие. Животные. При вдыхании пыли для белых мышей ЛК50 = 20,4 г/м³; при введении в желудок ЛД50 = 1,8 г/кг. При отравлении белых крыс в течение месяца по 4 ч в день аэрозолем в концентрации 191 мг/м³ — отставание роста, снижение температуры тела, угнетение центральной нервной системы и функций печени, лейкопения с нейтрофилией, увеличение числа незрелых форм клеток белого ростка в костном мозге. При вдыхании в течение 4 месяцев 25 мг/м³ — у крыс те же нарушения (кроме изменений в костном мозге), но выраженные слабее.

Человек. Работающие на производстве амидопирина жалуются на утомляемость, повышенную возбудимость, расстройства сна, боли в сердце и желудке, изжогу, тошноту, иногда — рвоту и запор. При обследовании выявлены заболевания нервной системы, приглушенные тоны сердца; гепатит; снижение содержания гемоглобина, количества эритроцитов, ретикулоцитов, особенно лейкоцитов и нейтрофилов. В костном мозге — увеличение незрелых миелоидных элементов при сохранении способности к репарации. Обнаружены аллергические реакции. Иногда наблюдали феномен лейкоагглютинации и снижение фагоцитарных свойств лейкоцитов без изменения в них активности фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Поступление в организм и выделение. При наличии в воздухе пыли амидопирина в концентрации 800 мг/м³, что приводило к вдыханию за рабочий день 1,5—2,0 г амидопирина, его концентрация в крови достигала 20 мг%, а выведение (главным образом через почки) заканчивалось только через 20—44 ч после прекращения работы (Кривульчак).

Предельно допустимая концентрация. Рекомендуется 1 мг/м³ (Вишневская).

Индивидуальная защита. Меры предупреждения. На особо пылящих операциях — респираторы «Лепесток» или «Астра». Тщательная герметизация технологических процессов на последних стадиях получения амидопирина. Местные вентиляционные устройства для удаления пыли. См. также «Правила и нормы по технике безопасности и промышленной санитарии для проектирования, строительства и эксплуатации ряда химико-фармацевтических производств», М., 1962.

Используемый в синтезе амидопирина и других пиразолоновых производных 1-фенил-3-метилпиразолон-5 умеренно токсичен. Для белых мышей ЛД50 = 1,43 г/кг.

Μ = 231,30

У работающих возникают аллергические кожные поражения в виде мелкопузырьковой высыпи (Никопец; Zina, Вопи).

Применяемый в фотографии фенидон (1-фенил-3-пиразолидин) при введении через рот белым мышам в дозе 0,1 г/кг в течение 46 дней вызвал отек легких и дистрофические изменения в печени и почках; проявлений канцерогенного действия не отмечено (Васильева).