Неорганическая
Органическая
Коллоидная
Биологическая
Биохимия
Токсикологическая
Экологическая
Химическая энциклопедия
Советская энциклопедия
Справочник по веществам
Гетероциклы
Теплотехника
Углеводы
Квантовая химия
Моделирование ХТС
Номенклатура
Таблица Менделеева
Неорганические реакции
Органические реакции
Молярные массы
Форматирование формул
Редактор формул
Уравнивание реакций
Электронное строение атомов
Игра «Таблица Менделеева»
Термодинамические свойства
Конвертер величин
Гальванопара
Поиск репетиторов
Форум
Лекарства
Фармацевтика
Термины биохимии
Коды загрязняющих веществ
Стандартизация
Каталог предприятий


§ 58. ДИАЗЕПАМ

Диазепам (седуксен, эридан,реланиум и др.) представляет собой белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, не растворяется в воде, трудно растворяется в этиловом спирте, растворяется в хлороформе.

Этот препарат экстрагируется органическими растворителями как из кислой, так и из щелочной среды.

Применение. Действие на организм. По действию на организм диазепам относится к транквилизаторам. Он способствует нормализации сна, применяется для лечения невротических состояний, уменьшает чувство страха и т. д. В комбинации с другими препаратами применяется для лечения эпилепсии и т. д.

Метаболизм. Диазепам быстро всасывается в пищевом канале. Он подвергается метаболизму, который происходит в нескольких направлениях: образуются продукты N-деметилирования и гидроксилирования диазепама. Продукт N-деметилирования затем превращается в оксазепам, который выделяется с мочой в виде глюкуронида. Также в виде глюкуронида выделяется с мочой продукт гидроксилирования диазепама.

Выделение диазепама из крови и мочи. К 10 мл мочи или 5 мл крови прибавляют равный объем фосфатного буферного раствора (рН = 7,0). Полученную жидкость 2 раза по 5 мин взбалтывают с новыми порциями диэтилового эфира. Объем диэтилового эфира, применяемого для взбалтывания, должен быть равным объему водной фазы. Соединенные эфирные вытяжки дважды взбалтывают с 0,1 н. раствором гидроксида натрия (по 2 мл), а затем с 2 мл воды. После отделения водной фазы эфирную вытяжку взбалтывают с 3 мл 2 н. раствора соляной кислоты в течение 10 мин, а затем от эфирного слоя отделяют солянокислую вытяжку. Оптическую плотность этой вытяжки измеряют в диапазоне длин волн от 200 до 300 нм.

Параллельно измеряют оптическую плотность диазепама, обработанного указанным выше способом. Наличие максимумов поглощения при 242 и 287 нм указывает на наличие диазепама в крови или моче.

Обнаружение диазепама

Реакция с нингидрином. К 2—3 мл раствора диазепама в этиловом спирте прибавляют около 10 мг нингидрина и 2 мин нагревают на водяной бане. После прибавления 5 мл этилового спирта раствор приобретает синюю окраску, которая от прибавления двух капель 1 %-го раствора сульфата меди (II) переходит в красную или в оранжево-красную. В указанных выше условиях нитразепам дает желто-коричневую, а хлордиазепоксид — коричневую окраску.

Обнаружение диазепама методом хроматографии в тонком слое сорбента. Для обнаружения диазепама и других производных бензодиазепина с помощью этого метода применяют пластинки, покрытые тонким закрепленным слоем силикагеля КСК или пластинки «силуфол». В качестве системы растворителей применяют смесь этилацетата, 25 %-го раствора аммиака и метилового спирта (26 : 1,6 : 3,3) или смесь хлороформа и ацетона (9: 1). Пятна на пластинках проявляют с помощью реактива Драгендорфа.

Обнаружение диазепама по УФ- и ИК-спектрам. Диазепам в 2 н. растворе соляной кислоты имеет максимумы поглощения при 242 и 287 нм, в 0,1 н. растворе серной кислоты имеет максимумы поглощения при 241, 284 и 359 нм; в ИК-области спектра диазепам (диск с бромидом калия) имеет основные пики при 1681, 1484 и 1313 см -1.

СОДЕРЖАНИЕ

ПРЕДЫДУЩАЯ | СЛЕДУЮЩАЯ

Еще по теме:

     © ХиМиК.ру




Реклама   Обратная связь   Дизайн