ЛИТИЯ КАРБОНАТ (Lithii carbonas).
Синонимы : Контемнол, Camcolit, Carbopax, Contemnol, Eskalith,
Licarb, Lithane, Lithicarb, Lithium carbonicum, Lithizine, Lithobid,
Lithomyl, Lithonate, Liticar, Lito, Neurolepsin, Plenur, Priadel,
Teralithe и др.
Белый легкий щелочной порошок. Трудно растворим в воде, нерастворим
в спирте.
Механизм психотропного действия препаратов лития подвергается интенсивному исследованию. Установлено, что ионылития влияют на транспорт
ионовнатрия в нервных и мышечных клетках, вследствие чего литий выступает как антагонист ионовнатрия. Под влиянием лития увеличивается внутриклеточное дезаминированиенорадреналина и уменьшается количество свободного норадреналина, дейстующего на адренорецепторы в тканях мозга.
В больших дозахлитий понижает содержание в мозге серотонина. Ионылития
повышают чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к
действию дофамина. Таким образом, литий активно влияет на протекающие
в мозге нейрохимические процессы, что может лежать в основе его терапевтической активности при психических заболеваниях.
Наиболее распространенным препаратом лития является лития карбонат.
Солилития быстро всасываются после приема внутрь; диссоциируют в
организме. Ионылития обнаруживаются в разных органах и тканях через
2 - 4 ч после однократного приема препарата. Выделяется литий из организма преимущественно через почки, причем экскреция коррелирует с концентрациейлития в плазме крови, а также с уровнем натрия и калия в
крови. При недостаточном введении натрия хлорида в организм происходит
реабсорбция лития в почечных канальцах. При повышенном введении в организмнатрия хлорида экскреция лития повышается. В процессе лечения препаратами лития необходимо поэтому контролировать водно-солевой баланс.
Литий проникает через плаценту; выделяется с молоком у кормящих
женщин.
Основными показаниями к применению препаратов лития являются маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза (особенно при
частых приступах), профилактика и лечение аффективных психозов (маниакально-депрессивного, шизоаффективного, органического аффективного
психозов). Имеются данные об эффективности лития не только при эндогенных психозах, но и у больных с органическими психозами, эпилепсией,
у психопатов с разными аффективными колебаниями. Применяют также препараты лития для профилактики и лечения аффективных нарушений у больных
хроническим алкоголизмом.
Назначают внутрь после еды (для уменьшения раздражающего действия
на слизистую оболочку желудка). Дозы должны устанавливаться индивидуально и контролироваться по содержанию лития в сыворотке крови. Определение
производят методом пламенной фотометрии. Концентрациялития в плазме
крови должна быть не ниже 0,6 и не выше 1,2 - 1,6 ммоль/л. При меньших
концентрациях эффект обычно не наступает, при более высоких концентрациях возможны токсичесние явления. При отсутствии возможности лабораторного исследования дозы регулируют с учетом терапевтического эффекта
и переносимости, однако при этом возрастает опасность побочных явлений.
Обычно применяют лития карбонат в лечебных целях, начиная с
0,6 - 0,9 г в день. При хорошей переносимости дозу на следующий день
увеличивают до 1,2 г, затем ежедневно прибавляют по 0,3 с до суточной
дозы 1,5 - 2,1 г, иногда до 2,4 г, следя, однако, за тем, чтобы концентрациялития в крови не превышала 1,6 ммоль/л. Если концентрациюлития
в крови не определяют, то назначать препарат в дозе свыше 2,1 г в сутки
не следует.
В дозах, превышающих 2 г в сутки, не рекомендуется назначать препарат
более 1 - 2 нед.
Назначают препарат равными дозами в течение дня в 3 - 4 приема.
После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно понижают до 1,2 - 0,9 - 0,6 г. Если после уменьшения дозы вновь появляются признаки мании, дозу увеличивают. Через 7 - 10 дней после повторного достижения полного терапевтического эффекта опять постепенно
понижают дозу, затем препарат отменяют или продолжают назначать в профилактических дозах.
Для профилактического курса препарат назначают, начиная с 0,3 - 0,6 г
в сутки, затем дозы повышают до 0,9 - 1,2 г в сутки, следя за тем, чтобы
концентрация в крови была 0,6 - 0,8 ммоль/л, но не выше 1,2 ммоль/л.
Если концентрациялития в крови превышает 1,2 ммоль/л, следует снизить суточную дозу.
Карбонат лития можно при необходимости назначать одновременно с нейролептиками и антидепрессантами.
Побочные явления чаще наблюдаются в начале лечения до установления
стабильной концентрации препарата в крови и выражаются в треморе пальцев,
чувстве усталости, атаксии, сонливости, повышенной жажде, диспепсических
явлениях, диарее, нарушениях ритма сердца и др.
Побочные явления обычно отмечаются, если уровень лития в сыворотке
превышает 1,6 ммоль/л, однако при повышенной индивидуальной чувствительности они могут наблюдаться и при меньших концентрациях. В начале лечения концентрациюлития в крови следует определять не менее одного раза в
неделю, в последующем - с большими перерывами (один раз в 2 нед - 1 мес).
Появление повышенной жажды и тремора пальцев рук следует рассматривать
как ранние признаки передозировки препарата, что требует перерыва в лечении (на 1 - 2 дня) с дальнейшим применением препарата в уменьшенной суточной дозе.
Следует учитывать, что при нарушениях функции почек выведение лития
может замедляться, а концентрация в крови - повышаться.
Во время лечения карбонатом лития возможны временное увеличение массы
тела и формирование зоба.
При побочных явлениях рекомендуется назначение натрия гидрокарбоната,
эуфиллина, диакарба, мочевины. В случае развития зоба назначают гормоны
щитовидной железы.
Препарат противопоказан при нарушении выделительной функции почек,
при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации и нарушениями проводимости, при беременности. Относительным противопоказанием
является дисфункция щитовидной железы. Не следует назначать карбонат
лития больным, находящимся на бессолевой диете, из-за опасности усиленной
реабсорбции препарата почками.
Форма выпуска: таблетки по 0,3 г, покрытые оболочкой желтого цвета, в
упаковке по 100 штук.
Хранение: в сухом месте.