Неорганическая
Органическая
Коллоидная
Биологическая
Биохимия
Токсикологическая
Экологическая
Химическая энциклопедия
Советская энциклопедия
Справочник по веществам
Гетероциклы
Теплотехника
Углеводы
Квантовая химия
Моделирование ХТС
Номенклатура
Таблица Менделеева
Неорганические реакции
Органические реакции
Молярные массы
Форматирование формул
Редактор формул
Уравнивание реакций
Электронное строение атомов
Игра «Таблица Менделеева»
Термодинамические свойства
Конвертер величин
Гальванопара
Форум
Лекарства
Фармацевтика
Термины биохимии
Коды загрязняющих веществ
Стандартизация
Каталог предприятий


ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, лек. в-ва, применяемые для лечения болезни Паркинсона (дрожательного паралича), характеризующейся повышением тонуса поперечно-полосатых мышц, ограничением движений и стереотипным дрожанием (тремором). Заболевание связано с нарушением равновесия между до-фаминергич. и холинергич. системами головного мозга, ответственными за осуществление двигательных р-ций. При этом наблюдается функцион. или орга-нич. недостаточность дофаминергич. механизмов, связанная гл. обр. с уменьшением образования дофамина и одновременным повышением холинергич. активности в головном мозге.

4025-16.jpg

4025-17.jpg

4025-18.jpg

4025-19.jpg

4025-20.jpg

4025-21.jpg

4025-22.jpg

4025-23.jpg

4025-24.jpg

В качестве противопаркинсонических средств используют т. наз. дофаминомиметич. в-ва, к-рые возмещают недостаток дофамина в мозге или усиливают активность дофаминергич. систем. В эту группу входит леводопа, к-рая, в отличие от дофамина, хорошо проникает через гематоэнцефалич. барьер в головной мозг, где подвергается декарбоксилированию, превращается в дофамин и стимулирует центр. дофаминовые рецепторы. С целью усиления действия леводопу применяют в сочетании с ингибиторами периферич. (экстрацеребрального) декар-боксилирования - карбидопой [3-(3,4-дигидроксифенил)-2-гидразино-2-метилпропионовая к-та, ф-ла I] и бенсерази-дом [N1-(b)-серил-N2-(2,3,4-тригидроксибензил)гидразин, серазид, II]. Так, препараты наком и синемет содержат леводопу и карбидопу, мадапар-леводопу и бенсеразид. К дофаминомиметич. в-вам относят также производные адамантана-мидантан (гидрохлорид 1-аминоадамантана, III) и глудантан (глюкуронид 1-аминоадамантана, IV). Они стимулируют высвобождение дофамина и повышают чувствительность к нему дофаминергич. рецепторов. Благодаря наличию глюкуронидного заместителя глудантан легче, чем мидантан, проникает через гематоэнцефалич. барьер.

4025-25.jpg

4025-26.jpg

4025-27.jpg

4025-28.jpg

4025-29.jpg

4025-30.jpg

4025-31.jpg

4025-32.jpg

4025-33.jpg

Др. группа противопаркинсонических средств включает ряд холинолитических средств -амедин (гидрохлорид N,N-диметиламиноэтилового эфира фенилциклогексилгликолевой к-ты, V), динезин [гидрохлорид 10-(N,N-диэтиламиноэтил)фенотиазина, VI], норакин (гидрохлорид 1-[трицикло(2.2.1.02,6)гепт-2-ил]-1-фенил-3-пиперидино-1-пропанола, VII), тропацин (гидрохлорид тропинового эфира дифенилуксусной к-ты, VIII), циклодол (гидрохлорид 1-фенил-1-циклогексил-3-пиперидино-1-про-панола, IX), этпенал (гидрохлорид N,N-диэтиламино-пропилового эфира a-этоксидифенилуксусной к-ты, X) и др. Эти препараты уменьшают холинергич. активность в подкорковых синапсах головного мозга, ингибируют обратный захват дофамина пресинаптич. нервными окончаниями.

Лит.: Машковский М. Д., Лекарственные средства, 11 изд., ч. 1, М., 1988.


     © ХиМиК.ру




Реклама   Обратная связь   Дизайн