Фенкарол
ФЕНКАРОЛ [гидрохлорид (3-хинуклидил)дифенилметано-ла; ф-ла I], мол. м. 329,87; бесцв. кристаллы горького вкуса, т. пл. 291-293 0C (с разл.); раств. в воде (1:500), этаноле, метаноле (1:350). В водных р-рах рКа 10,14. Из водных р-ров низших спиртов кристаллизуется в виде дигидрата. При рН 7,4 коэф. распределения в системе октанол - вода составляет 7,2. Получают фенкарол по схеме:
Фенкарол- препарат с антигистаминной и слабой антисеротони-новой активностью. Он не только блокирует H1-рецепторы, но и активирует диаминоксидазу. Не обладает выраженным седативным действием. Применяется при разл. аллергич. заболеваниях.
Лит.: Каминка M. Э. [и др.], "Химико-фармацевтич. журнал", 1976, № 6, с. 48-53; Яхонтов Л. H., Глушков P. Г., Синтетические лекарственные средства, M., 1983, с. 192-95; Турчин К.Ф. [и др.], "Химико-фарма-цевтич. журнал", 1986, № 1, с. 65-72; "Progress in drug research", 1983, v. 27, p. 9-61. Л.Н.Койков.
Комментарии*
Дополнения к описанию Фенкарола:
- Механизм действия: Является селективным обратным агонистом/антагонистом гистаминовых H1-рецепторов. Его способность активировать диаминоксидазу (фермент, инактивирующий гистамин) является уникальной особенностью среди антигистаминных препаратов первого поколения.
- Фармакологический профиль: Относится к антигистаминным средствам первого поколения, но, в отличие от многих из них, обладает минимальным седативным эффектом и слабым холинолитическим действием, что снижает вероятность таких побочных эффектов, как сонливость и сухость во рту.
- Основные показания к применению:
- Аллергический ринит, поллиноз (сенная лихорадка).
- Крапивница (включая идиопатическую и острую).
- Аллергический дерматит, кожный зуд.
- Ангионевротический отек (отек Квинке).
- Особенности: Благодаря слабому антисеротониновому действию, в прошлом иногда применялся при зудящих дерматозах.
*Подобраны с помощью LLM, верифицированы, но возможны неточности.
Синонимы/примеры:*
Хифенадин; Квифенадин; Фенкаролум
*подобраны ИИ, возможны неточности
Дополнения к описанию Фенкарола: